特許

J-GLOBAL ID：200903083016451680

抗血管形成剤として使用される生物学的に活性な3-置換オキシインドール誘導体

発明者： ブツエツテイ,フランコ ,  ロンゴ,アントニオ ,  ブラスカ,マリア・ガブリエラ ,  オルツイ,フアブリツイオ ,  クルグノーラ,アンジエロ ,  バツリナーリ,ダリオ ,  マリアーニ,マリアンジエラ
出願人/特許権者： フアルマシア・エツセ・ピー・アー
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-517121
公開番号（公開出願番号）：特表平8-507089
出願日： 1994年11月08日
公開日（公表日）： 1996年07月30日
要約：

【要約】式(I){式中、Yは、ナフタレン、テトラリン、キノリン、イソキノリン及びインドールから選択された二環式の環;nは、0又は1〜3の整数;R1は水素、C1〜C6アルキル又はC2〜C6アルカノイル;R2は水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、シアノ、カルボキシ、ニトロ又はNHR(式中、Rは水素又はC1〜C6アルキルである);R3は水素又はC1〜C6アルキル;R4は水素、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルカノイルオキシ、カルボキシ、ニトロ又はNHR(式中、Rは上記と同義である);R5は水素、C1〜C6アルキル又はハロゲンであり、更にここでYがナフタレンであるときはnが0又は1〜3の整数であるが、Yがテトラリン、キノリン、イソキノリン又はインドールであるときはnが0、1又は2であり、ここで二環式の環Yがナフタレン、キノリン、イソキノリン又はインドールであるときはOR1、R2及びオキシインドリリデンの各置換基が前記二環式の環のアリール又はヘテロアリールの部分のいずれかに独立してあってよいが、Yがテトラリンであるときはベンセン部分だけが置換基であり、ここでYがナフタレン、テトラリン、キノリン又はイソキノリンであるときはR2が水素、ハロゲン、シアノ又はC1〜C6アルキルでR3、R4、及びR5が水素であるが、YがインドールであるときはR2が水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、シアノ、カルボキシ、ニトロ又は-NHR(式中、Rは上記と同義である)、R3が水素又はC1〜C6アルキル、R4が水素、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルカノイルオキシ、カルボキシ、ニトロ又は-NHR(式中、Rは上記と同義である)、R5が水素、ハロゲン又はC1〜C6アルキルである}の化合物又は医薬的に許容可能なその塩の、抗血管形成剤としての新しい使用を開示する。

請求項（抜粋）：

式(I){式中、 Yは、ナフタレン、テトラリン、キノリン、イソキノリン及びインドールから選択された二環式の環; nは、0又は1〜3の整数; R1は水素、C1〜C6アルキル又はC2〜C6アルカノイル; R2は水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、シアノ、カルボキシ、ニトロ又はNHR(式中、Rは水素又はC1〜C6アルキルである); R3は水素又はC1〜C6アルキル; R4は水素、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルカノイルオキシ、カルボキシ、ニトロ又はNHR(式中、Rは上記と同義である); R5は水素、C1〜C6アルキル又はハロゲンであり、更にここでYがナフタレンであるときはnが0又は1〜3の整数であるが、Yがテトラリン、キノリン、イソキノリン又はインドールであるときはnが0、1又は2であり、ここで二環式の環Yがナフタレン、キノリン、イソキノリン又はインドールであるときはOR1、R2及びオキシインドリリデンの各置換基が前記二環式の環のアリール又はヘテロアリールの部分のいずれかに独立してあってよいが、Yがテトラリンであるときはベンセン部分だけが置換されており、ここでYがナフタレン、テトラリン、キノリン又はイソキノリンであるときはR2が水素、ハロゲン、シアノ又はC1〜C6アルキルでR3、R4、及びR5が水素であるが、YがインドールであるときはR2が水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、シアノ、カルボキシ、ニトロ又は-NHR(式中、Rは上記と同義である)、R3が水素又はC1〜C6アルキル、R4が水素、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルカノイルオキシ、カルボキシ、ニトロ又は-NHR(式中、Rは上記と同義である)、R5が水素、ハロゲン又はC1〜C6アルキルである}の化合物又はその医薬的に許容可能な塩の、抗血管形成剤として使用される薬剤の製造における使用。

IPC (7件)：

A61K 31/40 ADU ,  A61K 31/40 ABE ,  A61K 31/40 ABG ,  A61K 31/40 ABL ,  A61K 31/47 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 209

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特表平4-506081
  
• アリーリデン及びヘテロアリーリデンオキシインドール誘導体並びに該誘導体の製造方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-503150   出願人：フアルマシア・エツセ・ピー・アー
• 特表平4-506081
  
• 特表平4-506081