特許

J-GLOBAL ID：200903083063245931

アゾール誘導体

発明者： ピーター・ウイリアム・ロドニー・コールケツト ,  ジエライント・ジヨーンズ ,  マイケル・ジヨージ・コリス ,  サイモン・マーテイン・ポウチヤー
出願人/特許権者： インペリアル・ケミカル・インダストリーズ・ピーエルシー
代理人 (1件)： 湯浅 恭三 (外5名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-235332
公開番号（公開出願番号）：特開平5-097855
出願日： 1991年05月29日
公開日（公表日）： 1993年04月20日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 アデノシン拮抗薬として、特に虚血性疾患の治療に有用な、新規なアゾール誘導体を提供する。【構成】 一般式(I)で表わされるアゾール誘導体又はその薬剤学的に受容される塩;及び前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む薬剤学的組成物〔式中、R1はH,C1〜6-アルキル,C1〜4-アルカノイル;R2はH,C3〜12-シクロアルキル,テトラ-(ペンタ)-フルオロフエニル,5員もしくは6員のヘテロアリール等;XはO,SOn(但しn=0,1,2),NRa(但しRaはH,C1〜6-アルキル);AはN,CT(但しTはH,C1〜4-アルキル)であり、あるいはR2は隣接の窒素原子と共に4員〜6員の飽和複素環を形成する〕【効果】式(I)の化合物はアデノシンA2レセプターに対して特異的なアデノレン拮抗物質であり、血管拡張作用、血圧低下作用等の心血管疾患の予防・治療に有用な活性を示す。

請求項（抜粋）：

式I(特許請求の範囲の最後の部分に記載)〔式中、QはC1 〜C4 アルキル及びハロゲノから成る群から独立的に選択された置換基1〜2個を任意に有する5員ヘテロアリールであり;R1 は水素、C1 〜C6 アルキル、又はC1 〜C4 アルカノイルであり;R2 (Xと共に下記で定義されない場合)は水素、C3 〜C12シクロアルキル、C3 〜C6 アルケニル、フェニル(C3 〜C6 )アルケニル、テトラフルオロフェニル、ペンタフルオロフェニル、5員もしくは6員ヘテロアリール、任意に置換したC1 〜C6 アルキル、又は任意に置換したフェニルであり、前記任意に置換したアルキルは非置換であるか又はC3 〜C6 シクロアルキル、任意に置換した5員もしくは6員ヘテロアリール、任意に置換したフェニル、及び式:R10(CO)n Xb(CO)m (式中、R10(Xbと共に下記で定義されない場合)はC1 〜C6 アルキル、C3 〜C6 シクロアルキル、任意に置換したフェニル又は任意に置換したフェニル(C1 〜C4 )アルキルであり、n+mは0又は1であって、但しmが0である場合には、XとXbは少なくとも2個の炭素原子によって分離され、Xbはオキシ、チオ、スルフィニル、スルホニル、又は式:-NRb(式中、Rbは水素、C1 〜C6 アルキルであるか又はR10及び隣接窒素原子と共に4員もしくは6員飽和複素環を形成する)で表されるイミノ基である)で表される基のいずれか1つによって置換された基であり;前記任意に置換した5員もしくは6員ヘテロアリールは非置換であるか又はC1〜C4 アルキル、C1 〜C4 アルコキシ及びハロゲノから成る群から選択された1又は2個の基によって置換された基であり;及び前記任意に置換したフェニルは非置換であるか又はC1 〜C4 アルキレンジオキシによって置換された基であるか又はハロゲノ、シアノ、トリフルオロメチル、C1 〜C4 アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、C1 〜C4 アルカノイルオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲノベンジルオキシ、ニトロ、及び式:R11CO(式中、R11はC1 〜C4 アルコキシ、C3 〜C6 アルキルアミノ、C3 〜C6 シクロアルキルアミノ又は〔N-(C1 〜C4 )アルキル〕〔N-(C1 〜C4 )ジアルキルアミノ(C1 〜C4 )アルキル〕アミノである)で表される基を任意に有するC1 〜C4 アルキル又はアルコキシ、及び式:-SO2 ・NR3 R4 (式中、R3 とR4 は独立的に水素又はC1 〜C4 アルキルであるか、又はR3 は水素であり、R4 は〔(C2 〜C5 )アルコキシカルボニル〕メチル、カルバモイルメチル又は〔N-(C1 〜C4 )アルキルカルバモイル〕メチルである)で表されるスルファモイルから成る群から選択された1、2又は3個の基によって置換された基であり;及びXがオキシ、チオ、スルフィニル、スルホニル又は式:-NRa-(式中、Raは水素、C1 〜C6 アルキルであるか又はR2 及び隣接窒素原子と共に4員もしくは6員飽和複素環を形成する)で表されるイミノ基であり;及びAがN又はCT(式中、Tは水素またはC1 〜C4 アルキルである)〕である化合物又はその薬剤学的に受容される塩。

IPC (9件)：

C07D487/04 141 ,  A61K 31/53 AAH ,  A61K 31/53 ABR ,  A61K 31/53 AED ,  C07D487/04 145 ,  C07D487/04 ,  C07D231:00 ,  C07D251:00 ,  C07D249:00