特許

J-GLOBAL ID：200903083115612113

4,4-二置換-3,4-ジヒドロ-2(1H)-キナゾリンチオン誘導体、それらの調製法、およびHIV逆転写酵素阻害剤としてのそれらの使用

発明者： コルベット ジェフリー ダブリュー.
出願人/特許権者： デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー
代理人 (1件)： 谷 義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-541157
公開番号（公開出願番号）：特表2002-509922
出願日： 1999年03月23日
公開日（公表日）： 2002年04月02日
要約：

【要約】本発明は、HIV逆転写酵素阻害剤として有用な式(I)の4,4-二置換-3,4-ジヒドロ-2(1H)-キナゾリンチオンであって、R1は1〜7個のハロゲンで置換されたC1〜3アルキルであり、R2は1〜2個のR4で置換されたC1〜5アルキル、1〜2個のR4で置換されたC2〜5アルケニル、および1個のR4で置換されたC2〜5アルキニルから選択され、R4は0〜2個のR3で置換されたC3〜5シクロアルキル、0〜5個のR3で置換されたフェニル、ならびに0〜2個のR3で置換され、O、N、およびSから選択された1〜3個のヘテロ原子を含む5〜6員環の複素環系から選択される化合物と、式(II)の化合物であって、R2はC≡C-R4aであり、R4aはメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、i-ブチル、t-ブチル、およびi-ペンチルから選択され、R3は、それぞれの出現時に、C1〜4アルキル、OH、C1〜4アルコキシ、F、Cl、Br、I、NR5R5a、NO2、CN、C(O)R6、NHC(O)R7、およびNHC(O)NR5R5aから独立に選択され、あるいは、2個のR3が存在して、隣接する炭素に結合している場合、それらは組み合わされて-OCH2O-を形成してもよく、R8はH、C3〜5シクロアルキル、およびC1〜3アルキルから選択され、かつnは0、1、2、3、および4から選択される化合物、またはそれらの立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは薬剤に許容可能な塩の形に関し、同物質を含む医薬品組成物および診断キット、ならびにウイルス感染症を治療するため、またはアッセイ標準物質もしくは試薬として同物質を用いる方法に関する。【化28】【化29】

請求項（抜粋）：

式I 【化1】の化合物、またはそれらの立体異性体もしくは薬剤に許容可能な塩であって、 式中、R1は1〜7個のハロゲンで置換されたC1〜3アルキルであり、 R2は1〜2個のR4で置換されたC1〜5アルキル、1〜2個のR4で置換されたC2〜5アルケニル、および1個のR4で置換されたC2〜5アルキニルから選択され、 R3は、それぞれの出現時に、C1〜4アルキル、OH、C1〜4アルコキシ、F、Cl、Br、I、NR5R5a、NO2、CN、C(O)R6、NHC(O)R7、およびNHC(O)NR5R5aから独立に選択され、 あるいは、2個のR3が存在して、隣接する炭素に結合している場合、それらは組み合わされて-OCH2O-を形成してもよく、 R4は0〜2個のR3で置換されたC3〜5シクロアルキル、0〜5個のR3で置換されたフェニル、ならびに0〜2個のR3で置換され、O、N、およびSから選択された1〜3個のヘテロ原子を含む5〜6員の複素環系から選択され、 R5およびR5aはHおよびC1〜3アルキルから独立に選択され、 R6はH、OH、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、およびNR5R5aから選択され、 R7はC1〜3アルキルおよびC1〜3アルコキシから選択され、 R8はH、C3〜5シクロアルキル、およびC1〜3アルキルから選択され、かつ nは0、1、2、3、および4から選択されることを特徴とする化合物またはそれらの立体異性体もしくは薬剤に許容可能な塩。

IPC (12件)：

C07D239/78 ,  A61K 31/517 ,  A61P 31/18 ,  A61P 37/04 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D491/056

FI (12件)：

C07D239/78 ,  A61K 31/517 ,  A61P 31/18 ,  A61P 37/04 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D491/056

Fターム (35件)：

4C050AA01 ,  4C050BB08 ,  4C050CC17 ,  4C050EE02 ,  4C050FF05 ,  4C050GG01 ,  4C050HH01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC29 ,  4C063CC31 ,  4C063CC51 ,  4C063CC52 ,  4C063CC62 ,  4C063CC75 ,  4C063CC92 ,  4C063DD12 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BC17 ,  4C086BC42 ,  4C086BC46 ,  4C086BC67 ,  4C086BC69 ,  4C086BC82 ,  4C086CB22 ,  4C086MA02 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC55