特許
J-GLOBAL ID:200903083277641567

組織線維化抑制剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 森田 憲一
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平9-322125
公開番号(公開出願番号):特開平11-139974
出願日: 1997年11月07日
公開日(公表日): 1999年05月25日
要約:
【要約】【課題】 細胞外マトリックスの沈着を伴う疾病の治療又は予防に有用な組織線維化抑制剤を提供する。【解決手段】 前記組織線維化抑制剤は、式(I)のゲニステイン化合物(例えば、ゲニステイン)若しくは式(II)のビスインドリルマレイミド化合物(例えば、ビスインドリルマレイミドI)又はそれらの塩を有効成分として含有する。【化1】
請求項(抜粋):
式(I):【化1】[式中、4-R1 -3-R6 置換フェニル基は、クロモン環の2位又は3位に結合し、R1 は、-ORa 又はアミノ基であり、R6 は、-ORe 又は水素原子であり、Ra及びRe は、それぞれ独立して式(a):【化2】で表される基、炭素数1〜4のアルキル基、又は水素原子であり、Rb は、水素原子、又は炭素数1〜4のアルキル基であるか、あるいは、置換基として水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、メルカプト基、メチルチオ基、アミノ基、グアニジノ基、イミダゾリル基、フェニル基、ヒドロキシフェニル基、インドリル基、式(b):【化3】で表される基、及び式(c):【化4】で表される基からなる群から選んだ基1つ又はそれ以上で置換されている炭素数1〜4のアルキル基であり、Rc 及びRd は、それぞれ独立して、水素原子又はアミノ保護基であるか、あるいは、Rb とRc とが一緒になって、トリメチレン基、又は水酸基で置換されているトリメチレン基を形成し、Rd は水素原子又はアミノ保護基であり、R2 、R3 、R4 、及びR5 は、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、炭素数1〜4のアルコキシ基、前記式(a)で表される基、又はヘキソースの1位に結合している水酸基の水素原子を除いたヘキソース残基である]で表されるゲニステイン化合物、若しくはその薬剤学的に許容することのできる塩、又は式(II):【化5】[式中、R11は、水素原子又はアセチル基であり、R12及びR13は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のハロアルキル基、炭素数1〜4のヒドロキシアルキル基、炭素数1〜4のアミノアルキル基、モノアルキルアミノアルキル基(各アルキル部分の炭素数は、それぞれ独立して1〜4である)、ジアルキルアミノアルキル基(各アルキル部分の炭素数は、それぞれ独立して1〜4である)、又は-(CH2 )n-R14であり、R14は、炭素数1〜4のアルキル基でN-置換されているピロリジニル基、又はピロリジニル基であり、nは1〜6の整数であるか、あるいは、R12とR13とは一緒になって、式:-X-W-Y-で表される基を形成し、Wは、-O-、-S-、-SO-、又は-SO2 -であり、X及びYは、それぞれ独立して、炭素数1〜4のアルキレン基、又は置換された炭素数1〜4のアルキレン基である]で表されるビスインドリルマレイミド化合物、若しくはその薬剤学的に許容することのできる塩を有効成分として含有することを特徴とする、組織線維化抑制剤。
IPC (6件):
A61K 31/35 ACV ,  A61K 31/35 ABN ,  A61K 31/35 ACS ,  A61K 31/40 ACD ,  C07D311/30 ,  C07D403/14 207
FI (6件):
A61K 31/35 ACV ,  A61K 31/35 ABN ,  A61K 31/35 ACS ,  A61K 31/40 ACD ,  C07D311/30 ,  C07D403/14 207

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