時間治療用ジルチアゼム製剤およびその投与

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：宮崎昭夫 , 石橋政幸 , 岩田慎一 , 緒方雅昭
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2004-534664
公開番号（公開出願番号）：特表2006-501261
出願日： 2003年09月09日
公開日（公表日）： 2006年01月12日
要約：

治療または予防を必要とする患者の心筋虚血を治療または予防する方法であって、24時間おきの午後投与に適している、薬学的に許容されるその塩を含む薬学的に許容できるジルチアゼムの制御放出ガレヌス調製物を投与することを含む方法であり、この際、この調製物は、前記の形態のジルチアゼム約180mgから約420mgを、前記形態のジルチアゼムの制御(持続)放出をもたらす賦形剤と共に含有して、投与の後の約10時間目から約17時間目の間に血中ジルチアゼムのCmaxをもたらし、さらに、前記の調製物は、前記形態のジルチアゼムを経口持続放出剤形で含有し、ここで、前記のジルチアゼムは、投与の後に長期間にわたって放出されるようになっており、ヒトに投与されると、(i)FDAガイドラインまたは基準に従い食物を摂らずに朝に投与した場合よりも、夜間に投与した場合に高い生物学的利用率を示し、(ii)食事を摂っても、および同じFDAガイドラインまたは基準に従い摂らなくても、朝に投与されると生物学的同等性を示す。

請求項（抜粋）：

治療または予防を必要とする患者の心筋虚血および狭心症を治療または予防する方法であって、その薬学的に許容できる塩を包含する薬学的に許容できる形態のジルチアゼムの制御放出ガレヌス調製物を24時間おきの夕刻投与で投与することを含み、前記調製物は、前記形態のジルチアゼム約180mgから約420mgを、前記調製物からの前記形態のジルチアゼムの制御(持続)放出をもたらす賦形剤と共に含有して、前記調製物を投与した後の約10時間目から約17時間目(Tmax)に血中ジルチアゼムのCmaxをもたらし、前記調製物は、前記形態のジルチアゼムが前記調製物の投与の後に時間をかけて制御放出されるようになっている持続放出剤形であり、前記形態のジルチアゼムを、 (i)米国薬局方第XXIII号の方法を使用して、100r.p.m.で、水900ml中で測定して、水性媒体中に次の速度で (a)2時間後に約1%から約15%; (b)4時間後に約7%から約35%; (c)8時間後に約30%から約58%; (d)14時間後に約55%から約80%;および (e)24時間に約75%以上; ならびに/または (ii)米国薬局方第XXIII号の方法を使用して、100r.p.m.で、緩衝媒体900ml中で測定して、約5.5から約6.5のpHを有する緩衝媒体中に次の速度で (a)約2時間後に約1%から約25%; (b)約4時間後に約7%から約45%; (c)約8時間後に約30%から約68%; (d)約24時間後に約75%以上放出するようになっている、方法。

IPC (6件)：

A61K 9/52 , A61K 31/554 , A61K 47/12 , A61K 47/32 , A61K 47/38 , A61P 9/10

FI (6件)：

A61K9/52 , A61K31/554 , A61K47/12 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61P9/10

Fターム (19件)：

4C076AA38 , 4C076AA67 , 4C076BB01 , 4C076CC11 , 4C076DD41X , 4C076EE09H , 4C076EE32H , 4C076FF31 , 4C076FF68 , 4C076GG16 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC92 , 4C086MA06 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA52 , 4C086NA12 , 4C086ZA36

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