特許
J-GLOBAL ID：200903083571746202
2-オキソピペラジンの固体支持合成
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
谷 義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-533419
公開番号（公開出願番号）：特表2002-504545
出願日： 1999年02月08日
公開日（公表日）： 2002年02月12日
要約：
【要約】本発明は、固体支持樹脂を使用する2-オキソピペラジンおよび類似の化合物の製造方法を含み、該方法は(a)樹脂のN-保護アミノ酸エステルから保護基を取り除くこと(保護基が存在する場合)、(b)得られた未保護の樹脂エステルをN-保護α-アミノアルデヒドと反応させること、(c)必要に応じて、得られた中間体をアミノ酸からNにおける非水素部分を置換することにより変形すること、(d)アミノアルデヒドに由来するNから残存するN-保護基を取り除くこと、および(e)樹脂から生成物を切断して、それを環化することによる。
請求項（抜粋）：
以下の構造式を有する化合物を製造するための方法であって、 【化1】[式中、R1,R2およびR3は、化合物6,2,7,8および9が前記方法を実施することに対して十分に安定であるように選択され、nは0から5の整数であり、BlはN-保護基である]、前記方法は、(a)固体支持樹脂のN-保護アミノ酸エステル 【化2】から、N-保護基Blを取り外し、それに対して水素を置換して固体支持樹脂の未保護のアミノ酸エステルを生じる工程、またはそのような未保護の樹脂エステルを用いて開始する工程と、(b)工程(a)からの未保護の樹脂エステルをN-保護α-アミノアルデヒド 【化3】と反応させて、以下の化合物 【化4】を生成する工程と、(c)必要に応じて、6からNにおける水素に対して非水素部分R3を置換することにより7を変形し、以下の化合物 【化5】を生成する工程と、(d)8からN-保護基を取り外す工程と、(e)前記樹脂から生成物を切断し、それを環化して9にする工程とを有することを特徴とする方法。
IPC (4件)：
C07D241/08 CCN
, C07D243/08 501
, C07D243/08 502
, C07D245/02 ZCC
C07D241/08 CCN
, C07D243/08 501
, C07D243/08 502
, C07D245/02 ZCC
