特許

J-GLOBAL ID：200903083666222634

プレニル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬

発明者： デソルムズ,エス・ジエーン ,  ハツチンソン,ジヨン・エイチ ,  シヨウ,アンソニー・ダブリユ ,  グラハム,サミユエル・エル ,  シツカローン,テレンス・エム
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-514648
公開番号（公開出願番号）：特表2001-518508
出願日： 1998年10月07日
公開日（公表日）： 2001年10月16日
要約：

【要約】本発明は、プレニル蛋白トランスフェラーゼ(FTase)および腫瘍遺伝子蛋白Rasのファルネシル化を阻害する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む化学療法組成物ならびにプレニル蛋白トランスフェラーゼおよび腫瘍遺伝子蛋白Rasのファルネシル化を阻害する方法に関するものでもある。

請求項（抜粋）：

下記式Aの化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩。 【化1】 [式中、 R1a、R1bおよびR1cは独立に、 a)水素 b)未置換もしくは置換アリール、未置換もしくは置換複素環、C3〜C10シクロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、R8O-、R9S(O)q-、CN、NO2、R8C(O)-、R8OC(O)-、R8(C1〜C6アルキル)O-、N3、N(R8)2または-OC(O)O-ヘテロアラルキル c)未置換あるいはアリール、複素環、C3〜C10シクロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、R8O-、R9S(O)q-、CN、R8C(O)-、R8OC(O)-、N3またはR8C(O)O-によって置換されたC1〜C6アルキルから選択され; R2は、 a)水素、 b)CN、 c)NO2、 d)ハロゲン、 e)未置換もしくは置換アリール、 f)未置換もしくは置換ヘテロアリール、 g)未置換もしくは置換C1〜C6アルキル、 h)N3、 i)R9S(O)q、 j)R8HC=CH-、 k)R8C≡C-および l)OR8から選択され; R3、R4およびR5は独立に、H、CN、NO2、ハロゲン、未置換もしくは置換C1〜C6アルキル、N3、R9S(O)q-、HC≡C-、未置換もしくは置換アリール、未置換もしくは置換複素環、CF3、CF3O-、CF3CH2O-、C3〜C10シクロアルキル、OR8、N(R8)2、-C(O)R8、-O(C1〜C6アルキル)OR8、-NHC(O)R8、アラルキル、ヘテロアラルキル、-(C1〜C6アルキル)OR8、-(C1〜C6アルキル)C(O)R8、-CH=CH-R8および-C(OH)=CH-R8から選択され; R6は、 a)水素、 b)CN、 c)NO2、 d)ハロゲン、 e)未置換もしくは置換アリール、 f)未置換もしくは置換ヘテロアリール、 g)未置換もしくは置換C1〜C6アルキル、 h)R8O-、 i)N3、 j)R9S(O)q-、 k)-HC=CH2、 l)-C≡CH、 m)CF3、 n)R8O(C=O)-および o)R8(O=C)O-から選択され; R8は独立に、水素、未置換もしくは置換C1〜C6アルキル、シクロアルキル、ベンジルおよび未置換もしくは置換アリールから選択され; R9は独立に、H、未置換もしくは置換C1〜C6アルキル、ベンジルおよび未置換もしくは置換アリールから選択され; R13は独立に、H、未置換もしくは置換C1〜C6アルキル、未置換もしくは置換アリール、未置換もしくは置換複素環、-(C1〜C6アルキル)OR8、-(C1〜C6アルキル)OC(O)(C1〜C6アルキル)、-(C1〜C6アルキル)N(R8)2および-(C1〜C6アルキル)NHC(O)(C1〜C6アルキル)R8から選択され; A1、A2およびA3は独立に、 a)結合、 b)-HC=CH-、 c)-C≡C-、 d)-O-、 e)-(C=O)-、 f)-O(C=O)-、 g)-(C=O)O-、 h)-NR8-、 i)-C(O)N(R8)-、 j)-N(R8)C(O)-、 k)-NHC(O)NH-、 l)-S(O)q-、 m)-S(O)qNH-および n)-NHS(O)q-から選択され; A4は、結合、C(O)、C=CH2またはスピロC3〜C6シクロアルキルから選択され; Wは、 a)水素、 b)複素環および c)アリールから選択され; Xは、 a)アリール、 b)シクロアルキル、 c)複素環および d)結合から選択され; Yは、 a)未置換もしくは置換アリール、 b)未置換もしくは置換複素環および c)シクロアルキルから選択され; mは0、1、2、3または4であり; nは0、1、2、3または4であり; pは0、1、2、3または4であり; qは0、1または2であり; rは0、1、2または3であり; sは0、1、2、3または4であり; tは0、1、2または3であり; ただし、 【化2】は結合ではない。]

IPC (19件)：

C07D233/60 101 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4196 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 13/12 ,  A61P 31/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 514 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

FI (19件)：

C07D233/60 101 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4196 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 13/12 ,  A61P 31/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 514 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

Fターム (31件)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB08 ,  4C063CC22 ,  4C063CC23 ,  4C063CC26 ,  4C063CC42 ,  4C063DD06 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC17 ,  4C086BC36 ,  4C086BC38 ,  4C086BC39 ,  4C086BC50 ,  4C086BC60 ,  4C086BC73 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA12 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35