サブタイプ選択的NMDA受容体アンタゴニストとしてのシクロヘキシルアミン誘導体 | 特許情報

【要約】本発明は、式Iおよび式IIに示される化合物およびその生理学的に許容され得る塩である。式Iおよび式IIに示される化合物は、例えば、大脳虚血、心停止、発作およびパーキンソン病のような大脳血管疾患を治療するために有用なNMDA受容体チャネル複合体のアンタゴニストである。【化1】

式Iに示される化合物またはその製薬上許容され得る塩。【化1】[式中、Arは、1〜3回置換されたか、または非置換のアリール、または1〜3回置換されたか、または未置換のヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは、N、OおよびSから選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜14原子からなり、ここでその置換基は、基F、Cl、Br、I、OH、NH2、SH、CN、NO2、OCH3、OC(O)CH3、CF3、OCH2CH2OH、NHC(O)CH3、NHCH3、またはN(CH3)2から選択され; Zは、【化2】であり、ここでVは、-(CH2)n-、 -C(O)-、 -S(O)-、または-S(O)2-であり、 Wは、-(CH2)n-、 -C(O)-、 -S(O)-、 -S(O)2-、 -O-、-S-、-C≡C-、またはE配置またはZ配置の-CH(R1)=CH(R2)-であり、 dは、1〜2の整数であり; nは、1〜6の整数であり; qは、0〜6の整数であり; R1およびR2は、独立して、水素、アルキル、OH、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アラルキル、またはN(R4)(R5)からなる基から選択され、ここでR4およびR5は独立して水素、アルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキルおよびチオアルキルから選択され; Rは、水素、アルキル、C(O)R6、C(O)OR6、C(O)NHR6、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アミノ(ヒドロキシ)アルキル、カルボキシアルキル、またはOHであり、ここでR6はアルキルまたはアラルキルであり; Yは、水素結合供与基であり; Xは、独立して水素または電子求引基から選択され;そして *は、シスまたはトランスまたはそれらの混合したものを示す]。

C07C215/64 , A61K 31/135 , A61K 31/136 , A61K 31/137 , A61K 31/138 , A61K 31/165 , A61K 31/4402 , A61K 31/4406 , A61K 31/4409 , A61K 45/00 , A61P 3/00 , A61P 9/10 , A61P 13/02 , A61P 17/02 , A61P 25/00 , A61P 25/02 103 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/36 , A61P 27/02 , A61P 27/06 , A61P 27/16 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111 , C07C217/16 , C07C217/60 , C07C233/23 , C07C235/14 , C07C271/24 , C07C323/25 , C07D213/74 , C07M 7:00

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4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA27 , 4C055BB03 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA27 , 4C055CB03 , 4C055DA01 , 4C055DA27 , 4C055DB03 , 4C084AA01 , 4C084AA02 , 4C084AA03 , 4C084AA07 , 4C084AA19 , 4C084BA44 , 4C084CA62 , 4C084MA13 , 4C084MA17 , 4C084MA22 , 4C084MA23 , 4C084MA31 , 4C084MA35 , 4C084MA36 , 4C084MA41 , 4C084MA43 , 4C084MA44 , 4C084MA52 , 4C084MA59 , 4C084MA60 , 4C084MA66 , 4C084NA14 , 4C084ZA022 , 4C084ZA062 , 4C084ZA082 , 4C084ZA122 , 4C084ZA152 , 4C084ZA162 , 4C084ZA182 , 4C084ZA202 , 4C084ZA222 , 4C084ZA242 , 4C084ZA332 , 4C084ZA342 , 4C084ZA812 , 4C084ZA892 , 4C084ZB112 , 4C084ZC352 , 4C084ZC412 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA10 , 4C086MA13 , 4C086MA17 , 4C086MA22 , 4C086MA23 , 4C086MA31 , 4C086MA35 , 4C086MA36 , 4C086MA37 , 4C086MA41 , 4C086MA43 , 4C086MA44 , 4C086MA52 , 4C086MA59 , 4C086MA60 , 4C086MA66 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA06 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA20 , 4C086ZA22 , 4C086ZA24 , 4C086ZA33 , 4C086ZA34 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZB11 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206FA29 , 4C206GA02 , 4C206GA30 , 4C206GA31 , 4C206HA22 , 4C206JA36 , 4C206KA01 , 4C206MA01 , 4C206MA02 , 4C206MA04 , 4C206MA14 , 4C206MA33 , 4C206MA37 , 4C206MA42 , 4C206MA43 , 4C206MA51 , 4C206MA55 , 4C206MA56 , 4C206MA57 , 4C206MA61 , 4C206MA63 , 4C206MA64 , 4C206MA72 , 4C206MA79 , 4C206MA80 , 4C206MA86 , 4C206NA14 , 4C206ZA02 , 4C206ZA06 , 4C206ZA08 , 4C206ZA12 , 4C206ZA15 , 4C206ZA16 , 4C206ZA18 , 4C206ZA20 , 4C206ZA22 , 4C206ZA24 , 4C206ZA33 , 4C206ZA34 , 4C206ZA81 , 4C206ZA89 , 4C206ZC35 , 4C206ZC41 , 4H006AA01 , 4H006AB20 , 4H006BJ20 , 4H006BJ50 , 4H006BM30 , 4H006BM71 , 4H006BN10 , 4H006BN30 , 4H006BP30 , 4H006BU36 , 4H006BU38 , 4H006BU40 , 4H006BU42 , 4H006BV24 , 4H006BV54 , 4H006RA28 , 4H006RB04 , 4H006TA04