疾患の治療における改善特異性

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：川口義雄 , 井上満 , 一入章夫 , 小野誠 , 大崎勝真
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-521479
公開番号（公開出願番号）：特表2004-518618
出願日： 2000年12月07日
公開日（公表日）： 2004年06月24日
要約：

薬物に対してブロック基を該ブロック基中の窒素原子を介して共有結合することにより当該薬物を修飾する。修飾薬物中のブロック基は非標的細胞での薬物の代謝変換及びゼクエストレーションを阻止し、前記ブロック基は標的細胞において酵素的に除去される。本発明の化合物及び方法の特に意図する利点としては、潜在的に細胞毒性の代謝物への代謝変換の抑制、非標的細胞へのゼクエストレーションを抑えることによる薬物用量の減少及び薬物の選択性の改善が挙げられる。

請求項（抜粋）：

標的細胞に対し所望の薬理効果を有する薬物を特定すること、前記薬物をブロック基により修飾すること、を含み、前記ブロック基は前記ブロック基中の窒素原子を介して前記薬物に共有結合していて、前記ブロック基は非標的細胞中の前記薬物の蓄積を低減し、前記ブロック基は前記標的細胞において前記薬物から酵素的に除去される、薬物の薬理効果に関して選択性を改善する方法。

IPC (9件)：

A61K47/48 , A61K31/7056 , A61K31/7084 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P43/00

FI (9件)：

A61K47/48 , A61K31/7056 , A61K31/7084 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P43/00 123

Fターム (25件)：

4C076AA95 , 4C076CC27 , 4C076CC35 , 4C076CC42 , 4C076EE59A , 4C084AA17 , 4C084MA05 , 4C084NA13 , 4C084NA15 , 4C084ZA511 , 4C084ZA751 , 4C084ZB261 , 4C084ZB331 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA04 , 4C086EA16 , 4C086MA02 , 4C086MA05 , 4C086NA13 , 4C086NA15 , 4C086ZA51 , 4C086ZA75 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33

引用文献：

審査官引用 (2件)

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