バソプレシンおよび/またはオキシトシンレセプタリガンドとしての3-スピロ-インドリン-2-オン誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-516363
公開番号（公開出願番号）：特表平11-509232
出願日： 1996年10月24日
公開日（公表日）： 1999年08月17日
要約：

【要約】式(I)[式中、Wは、-CH2-基または-SO2-基であり;Cyは、それが結合している炭素と一緒になって、所望により1個以上のC1-7アルキル基により(該基は、単一の炭素原子を1回以上置換することができる)またはC3-6スピロシクロアルキルにより縮合または置換されていてもよい飽和または不飽和の非芳香族C3-12炭化水素環を形成し;Tは、所望によりC3-6シクロアルキレンにより中断されていてもよいC1-4アルキレン(該アルキレンは、所望によりC1-3アルキルにより同一炭素原子上で1回以上置換されていてもよい)を表すか;またはTは、直接結合を表し;Zは、特にアミノ基を表し;R1およびR2ならびにR3およびR4は、水素または置換基、例えば、ハロゲン、アルキルなどを表す]で示されるインドリン-2-オン誘導体。該誘導体は、バソプレシンおよび/またはオキシトシンレセプタ親和性を有する薬物において用いられる。

請求項（抜粋）：

式:[式中、 R1およびR2は、各々独立して、水素;ヒドロキシル;ハロゲン;(C1-C7)アルキル;(C1-C7)ポリフルオロアルキル;(C1-C7)アルコキシ;(C1-C7)アルキルチオ;(C1-C7)ポリフルオロアルコキシ;(C3-C7)シクロアルキルオキシ;(C3-C7)シクロアルキルチオ;シクロアルキルがC3-C7であるシクロアルキルメトキシもしくはシクロアルキルメチルチオ;フェノキシ;ベンジルオキシ;ニトロ;またはシアノを表し; R3およびR4は、お互いに独立して、フェニル基を1回以上置換し、各々独立して、水素;ハロゲン;(C1-C7)アルキル;(C2-C7)アルケニル;(C1-C7)ポリハロアルキル;フェニルもしくはベンジル;シアノ;ニトロ;-NR5R6基;ヒドロキシアミノ;ヒドロキシル;OR7基;SR7基;-COOR8基;-CONR9R10基;または-CSNR9R10基を表し、R3およびR4のうち少なくとも1つは、水素以外であり; R5およびR6は、各々独立して、水素;(C1-C7)アルキル;(C2-C7)アルケニル;フェニル;ベンジル;(C1-C7)アルキルカルボニル;(C1-C7)チオカルボニル;(C3-C7)シクロアルキルカルボニル;(C3-C7)シクロアルキルチオカルボニル;ベンゾイル;チエニルカルボニル;フリルカルボニル;(C1-C7)アルキルオキシカルボニル;フェノキシカルボニル;ベンジルオキシカルボニル;非置換であるかまたはR9およびR10により置換されているカルバモイルもしくはチオカルバモイルを表すか、またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン基、ピロリン基、ピロール基、インドリン基、インドール基およびピペリジン基から選択される複素環基を形成し; R7は、(C1-C7)アルキル;(C2-C7)アルケニル;フェニル;ベンジル;(C3-C7)シクロアルキル;(C1-C7)ポリフルオロアルキル;ホルミル;(C1-C7)アルキルカルボニル;ベンゾイル;またはベンジルカルボニルを表し; R8は、水素;(C1-C7)アルキル;フェニル;またはベンジルを表し; R9およびR10は、各々独立して、水素;(C1-C7)アルキル;(C1-C7)ポリフルオロアルキル;(C2-C7)アルケニル;所望によりヒドロキシ(C1-C4)アルキルにより置換されていてもよい(C3-C7)シクロアルキル;ピリジル;フェニル;チエニル;フリルを表すか;または、R9およびR10は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは(C1-C4)アルキルにより置換されているピロリジン基、ピペリジン基もしくはピペラジン基から選択される複素環基;または(C4-C7)アザシクロアルキルを形成し; Wは、-CH2-基または-SO2-基を表し; Cyは、それが結合している炭素と一緒になって、所望により1個以上の(C1-C7)アルキル基により(該基は、同一炭素原子を1回以上置換することができる)またはC3-C6スピロシクロアルキルにより縮合または置換されていてもよい非芳香族の飽和または不飽和C3-C12炭化水素環を形成し; Tは、所望により(C3-C6)シクロアルキレンにより中断されていてもよい(C1-C4)アルキレン(該アルキレンは、所望により(C1-C3)アルキルにより同一炭素原子上で1回以上置換されていてもよい)を表すか;またはTは、直接結合を表し; Zは、-NR11R12基;-+NR11R12(C1-C4)アルキル(A-)(ここで、(A-)は、陰イオン、好ましくは、Cl-、Br-、I-またはCH3SO4-である);-N(O)R11R12;-COOR11基;-NR11COR12基;(C1-C4)アルキルオキシカルボニルアミノ;ベンジルオキシカルボニルアミノ;-CONR11R12基を表し;Tがメチレンまたは直接結合を表す場合、Zは、-NR11R12;-+NR11R12(C1-C4)アルキル;-N(O)R11R12;-NR11COR12;(C1-C4)アルキルオキシカルボニルアミノ;ベンジルオキシカルボニルアミノであり得ず; R11およびR12は、各々独立して、水素;(C1-C7)アルキル;(C1-C4)アルコキシ;(C3-C7)シクロアルキル;フェニル;シクロアルキルがC3-C7である(C1-C3)アルキレンシクロアルキル;または(C1-C3)アルキレンフェニルを表し、該基は、所望によりR13により一置換または多置換されていてもよいか;または R11およびR12は、所望により、それらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピペラジノン、モルホリン、モルホリノン、チオモルホリンおよびヘキサヒドロアゼピン(該複素環は、所望により、R13により一置換または多置換されていてもよい);またはチオモルホリン1,1-ジオキシドまたはチオモルホリン1-オキシドから選択される複素環を形成してもよいか;または、R12は、ピロリドンまたはピペリドンを表し; R13は、ヒドロキシル基;(C1-C4)アルキル;(C1-C4)アルコキシ;チオール;(C1-C4)アルキルチオ;(C1-C4)アルキルスルフィニル;(C1-C4)アルキルスルホニル;ベンジルオキシ;ヒドロキシアルキルオキシ;NR14R15(ここで、R14およびR15は、各々独立して、水素または(C1-C4)アルキルまたは(C1-C4)アルキルオキシカルボニルまたはベンジルオキシカルボニルを表す);カルボキシル;(C1-C4)アルキルオキシカルボニル;フェノキシカルボニル;ベンジルオキシカルボニル;カルバモイル;アミジノ;グアニジノ;イミダゾリル;チエニル;ピリジル;インドリル;またはテトラヒドロイソキノリルを表す]で示される化合物およびその塩。

IPC (8件)：

C07D209/96 , A61K 31/40 AEQ , A61K 31/445 ABL , A61K 31/445 ABN , A61K 31/445 ABU , A61K 31/535 AED , C07D401/12 209 , C07D403/12 207

FI (8件)：

C07D209/96 , A61K 31/40 AEQ , A61K 31/445 ABL , A61K 31/445 ABN , A61K 31/445 ABU , A61K 31/535 AED , C07D401/12 209 , C07D403/12 207

前のページに戻る