蛋白チロシンキナーゼ媒介細胞増殖を抑制するための6-アリールピリド〔2,3-d〕ピリミジンおよびナフチリジン

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-516240
公開番号（公開出願番号）：特表平10-509452
出願日： 1995年11月13日
公開日（公表日）： 1998年09月14日
要約：

【要約】6-アリールピリド〔2,3-d〕ピリミジンおよびナフチリジンは、蛋白チロシンキナーゼの阻害剤であり、このため、これにより媒介される細胞増殖の治療において有用である。化合物はアテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、並びに細菌感染症の治療において特に有用である。

請求項（抜粋）：

下記式I: 〔式中XはCHまたはNであり; Bはハロ、ヒドロキシまたはNR3R4であり; R1、R2、R3およびR4は独立して水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、Ar′、アミノ、C1〜C8アルキルアミノまたはジ-C1〜C8アルキルアミノであり;そしてここでアルキル、アルケニルおよびアルキニル基はNR5R6で置換されていてよく、ここでR5およびR6は独立して水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜あり、そしてここで前記したアルキル、アルケニルおよびアルキニル基はいずれも、ヒドロキシ、または、5員または6員の炭素環または窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子1または2個を有するヘテロ環で置換されていてよく、そして、R9、R10、R11およびR12は独立して水素、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、置換C8アルキル、C1〜C8アルコキシ、チオ、-S-C1〜C8アルキル、ヒドロキシ、C1〜C8アルカノイル、C1〜C8アルカノイルオキシまたは-NR5R6であるか、またはR9とR10は隣接する場合は一緒になってメチレンジオキシとなることができ;nは0、1、2または3であり;そしてR5とR6はそれらに連結している窒素原子と一緒になって、炭素原子3〜6個を有し、場合により窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を有する環を形成し; R1とR2はそれらに連結している窒素原子と一緒になって、そしてR3とR4はそれらに連結している窒素原子と一緒になって、やはり、場合により窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子1〜2選択されるアシル類縁体であることができ、ここでR8は水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C10シクロアルキルただし場合により酸素、窒素またはイオウ原子を有するもの、および-NR5R6であり、そしてここで、R8アルキル、アルケニルおよびアルキニル基はNR5R6により置換されていることができ; ArおよびAr′は、フェニル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジル、ピリミジル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、ナフチルから選択される未置換であるか、または置換された芳香族またはヘテロ芳香族の基であり、ここで置換基は上記したR9、R10、R11およびR12である〕の化合物および医薬上許容されるその酸付加塩および塩基付加塩、ただしXがNでありBがNR3R4である場合はR3およびR4のいずれか一方は水素ではないような上記化合物。

IPC (5件)：

C07D471/04 118 , A61K 31/435 ADU , A61K 31/505 ABX , A61K 31/505 AED , C07D471/04 113

FI (5件)：

C07D471/04 118 Z , A61K 31/435 ADU , A61K 31/505 ABX , A61K 31/505 AED , C07D471/04 113

引用文献：

出願人引用 (2件)

審査官引用 (2件)

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