特許
J-GLOBAL ID：200903084153395793
環式カルボン酸無水物の選択的開裂方法
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
金田 暢之 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-528161
公開番号（公開出願番号）：特表2003-511374
出願日： 2000年10月02日
公開日（公表日）： 2003年03月25日
要約：
【要約】本発明は、環式カルボン酸無水物を選択的に分離する方法に関する。本発明の方法によれば、部分的または完全に架橋された構造を有する可能性のある第三アミノ基を有するキラルアミノアルコールをキラル補助試薬として用いる。
請求項（抜粋）：
式Iの環式無水物を選択的に開裂して対応するモノエステルを提供する方法であって、 【化1】式中、Rはベンジル、1から6個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり、 式Iの化合物をa)一般式IIのキラルアミノアルコールであって、 【化2】式中、X1、およびX2は、それぞれR、またはOHであって、ただしX1はX2と同一でなく、2つの基のうち1つがOHであり、 R、R1、およびR2は、それぞれH、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、3〜8個の炭素原子を有する非置換または置換シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および縮合系であり、RとR1、またはRとR2は一緒になって、選択的に非置換または置換の5〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、さらに1個または2個のO、N、および/またはS原子が存在してもよく、部分的または完全に不飽和の形態であることもでき、置換基はアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ジアルキルアミン、または一般の非プロトン性基であることができ、ただし 【化3】が後述の部分的または完全に結合された構造でない場合、 R、R1、およびR2基の少なくとも1つは、非置換または置換シクロアルキル、アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または縮合系であり、あるいは上述のとおりRとR1、またはRとR2は一緒になって、選択的に非置換または置換の5〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、 R3、およびR4は、それぞれ1〜12個の炭素原子を有するアルキル、3〜8個の炭素原子を有する非置換または置換シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および縮合系であって、可能な置換基はRに関して記載したものであり、 【化4】は部分的または完全に結合された構造であることができ、置換されていてよく、置換基はアルキル、アルコキシ、アルケニル、アリール、アリールオキシ、ジアルキルアミノ、および他の非プロトン性基であることができる該キラルアミノアルコールと、不活性溶媒中で、あるいはb)一般式IIIのキラルアミノアルコールであって、 【化5】式中、X1、およびX2は、それぞれR’またはOHであって、ただしX1はX2と同一でなく、2つの基のうち1つがOHであり、 R’、R5、およびR6は、それぞれH、1〜12個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであって、アルキルまたはルコキシで置換されていることができ、 R7、およびR8は、それぞれ1〜12個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであって、アルキルまたはルコキシで置換されていることができる該キラルアミノアルコールと、15°Cから35°Cの温度で、トルエン、ベンゼン、またはキシレン中で、 高い選択性で反応させて、ジアステレオマーを提供し、所望であれば続いてそのモノエステルを、水素化ホウ素を用いて還元し、次にその環を閉じて対応するラクトンを提供することを特徴とする方法。
IPC (4件)：
C07D233/34
, C07D491/048
, C07B 53/00
, C07M 7:00
C07D233/34
, C07D491/048
, C07B 53/00 C
, C07M 7:00
4C050AA01
, 4C050BB05
, 4C050CC16
, 4C050EE02
, 4C050FF02
, 4C050GG03
, 4C050HH01
, 4H006AA02
, 4H006AC81
