特許

J-GLOBAL ID：200903084195035231

新規なピラゾール誘導体、それらを調製する方法、及びこれらを含有する薬学的組成物

発明者： フランシス・バルト ,  ピエール・カスラ ,  クリスティアン・コンギ ,  セルジュ・マルチネ ,  ミュリェール・リナルディ
出願人/特許権者： エルフ・サノフィ
代理人 (1件)： 鈴江 武彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-176049
公開番号（公開出願番号）：特開平6-073014
出願日： 1993年06月23日
公開日（公表日）： 1994年03月15日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】カンナビノイドレセプター親和性の新規なピラゾール誘導体を提供する。【構成】一般式(I)の化合物、又は適切である場合にはそれらの塩の1つ、及びこれらを調製するための方法、並びに該化合物を活性成分として含有する薬学的組成物。〔式中、g2乃至g6及びw2乃至w6はH,Cl,Br,C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、CF3,NO2;R4はH,C1-3-アルキル;Xは直結又は基-(CH2)n-N(R3)-;Rは基N,R1,R2;であり、g4はフェニル基であってもよく、R1,R2はC1-6-アルキル、非芳香族C3-15-炭素環基等、R3はH,C1-3-アルキル、nは0又は1である〕

請求項（抜粋）：

下式の化合物、又は適切である場合にはそれらの塩の1つ。【化1】但し、-g2 、g3 、g4 、g5 及びg6 並びにw2 、w3 、w4 、w5 及びw6 は、同じでも、異なっていてもよく、独立に水素、塩素原子或いは臭素原子、(C1 -C3 )-アルキル、(C1 -C3 )-アルコキシ、トリフルオロメチル、又はニトロ基であり、g4 は任意にフェニル基である。-R4 は水素又は(C1 -C3 )-アルキルである。-Xは、直接の結合であるか、又は基-(CH2 )x N(R3 )-(R3は、水素又は(C1 -C3 )-アルキルであり、xはゼロ又は1である。)である。及び、-Rは、-基-NR1 R2 [R1 及びR2 は独立に、(C1 -C6 )-アルキル;任意に置換された非芳香族(C3 -C15)炭素環基;アミノ(C1 -C4 )アルキル基(アミノは任意に(C1 -C3 )-アルキルによって二置換されている。);シクロアルキル-(C1 -C3 )アルキル(シクロアルキルはC3 -C12である。);無置換フェニル、又はハロゲン、(C1 -C5 )-アルキル、或いは(C1 -C5 )アルコキシによって一置換若しくは多置換されたフェニル;フェニル(C1 -C3 )-アルキル;ジフェニル-(C1 -C3 )-アルキル;ナフチル;アントラセニル;5から8員環の飽和ヘテロ環基(該ヘテロ環基は無置換であるか又は(C1 -C3 )-アルキル、ヒドロキシル、或いはベンジル基により置換されている。);1-アダマンチルメチル;無置換芳香族ヘテロ環、或いはハロゲン、(C1 -C5 )アルキル、(C1 -C5 )-アルコキシで一置換又は多置換されたヘテロ環;無置換の芳香族ヘテロ環で置換された(C1 -C3 )-アルキル、又はハロゲン、(C1 -C5 )-アルキル、(C1 -C5 )-アルコキシによって一置換或いは多置換された芳香族ヘテロ環で置換された(C1 -C3 )-アルキルである。]である。;さもなければ、R1 が水素であり、R2 が上で定義したとおりである。さもなければ、R1 及びR2 は、これらを結合した窒素原子と共に5から8員環の飽和ヘテロ環基を形成する。前記ヘテロ環基は、w2 、w3 、w4 、w5 及びw6並びにg2 、g3 、g4 、g5 及びg6 が全て水素である場合は、モルホリン以外のものである。-Xが-(CH2 )x N(R3 )-であるとき、先に定義したような基R2 である。又は-Xが直接の結合であるとき、基R5 である。但しR5 は、(C1 -C3 )-アルキル;無置換であるか又は(C1 -C5 )-アルキルで置換されている(C3 -C12)-シクロアルキル;無置換であるか、又はハロゲン、(C1 -C5 )-アルキルによって置換されたフェニル-(C1 -C3 )-アルキル;シクロアルキル-(C1 -C3 )-アルキルであってシクロアルキルがC3 -C12であり、無置換であるか又は(C1 -C5 )-アルキルによって置換されているもの;又は2-ノルボルニルメチルである。

IPC (20件)：

C07D231/12 ,  A61K 31/415 AAB ,  A61K 31/415 AAF ,  A61K 31/415 AAH ,  A61K 31/415 AAM ,  A61K 31/415 AAN ,  A61K 31/415 AAR ,  A61K 31/415 ABC ,  A61K 31/415 ABL ,  A61K 31/415 ACF ,  A61K 31/415 ACP ,  A61K 31/415 AED ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 211 ,  C07D401/12 231 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 209 ,  C07D405/12 231 ,  C07D453/02

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開平3-141261
  
• 特開昭61-040266