特許

J-GLOBAL ID：200903084257684134

光学活性ピペラジン誘導体の製造方法および製造の中間体

発明者： 村上 尚道 ,  佐藤 晶子 ,  野平 博之
出願人/特許権者： 山川薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 須賀 総夫
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-085814
公開番号（公開出願番号）：特開平8-183779
出願日： 1995年04月11日
公開日（公表日）： 1996年07月16日
要約：

【要約】【目的】 光学活性なピペラジン-2-カルボン酸-N-t-ブチルアミドとくにS-体を工業的に有利に製造する。【構成】 光学分割剤として、代表的には光学活性なN-トシル-L-フェニルアラニンまたはN-トシル-D-フェニルグリシンを使用してジアステレオマー法を実施する。 中間体として、下記の塩(新規化合物)が形成される。〔式中、Arは1〜3個のC1〜C6のアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基またはナフチル基をあらわし、n=0または1。〕光学分割剤としては、ArをC1〜C6アルキル基に代えた物質も使用できる。

請求項（抜粋）：

式Iであらわされる(RS)-ピペラジン-2-カルボン酸-N-t-ブチルアミドと、【化1】一般式IIまたはIIIであらわされる光学活性なN-アシル化アミノ酸である光学分割剤とを【化2】〔II式中、Arは、1ないし3個のC1〜C6のアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基またはアルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基またはナフチル基をあらわし、n=0または1。〕【化3】〔III式中、Alkは、C1〜C6のアルキル基をあらわし、n=0または1。〕溶媒中で反応させて、一般式IVまたはVのジアステレオマー塩を形成し、【化4】〔式中、Arは前記した意味を有し、nは前記した値である。 *は、不斉炭素原子の位置をあらわす。〕【化5】〔式中、Alkは前記した意味を有し、nは前記した値である。 *は、不斉炭素原子の位置をあらわす。〕一方のジアステレオマ-塩を溶媒から選択的に析出させて分離し、分離したジアステレオマー塩を分解して光学活性なピペラジン-2-カルボン酸-N-t-ブチルアミドを取得することからなる光学活性ピペラジン誘導体の製造方法。

IPC (3件)：

C07D241/04 ,  C07B 57/00 370 ,  C07M 7:00