不可逆型選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子及びその使用方法

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：大島陽一
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-572945
公開番号（公開出願番号）：特表2005-519111
出願日： 2003年02月24日
公開日（公表日）： 2005年06月30日
要約：

一実施例では、本発明は、アンドロゲンレセプタターゲティング薬剤(ARTA)を提供する。前記薬剤は、化合物の新規のサブクラスを定義し、それは選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子(SARM)である。選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子(SARM)である化合物は、アンドロゲンレセプタのための非ステロイド性リガンドの予期不可能な抗アンドロゲン活性を有する。一実施例では、SARM化合物は、アンドロゲンレセプタに対し不可逆的に結合する。別の実施例では、SARM化合物は、アンドロゲンレセプタに対し不可逆的に結合するアンドロゲンレセプタアンタゴニストである。別の実施例では、SARM化合物はアルキル化剤である。SARM化合物は、単独で用いられても、成分として用いられても、a)男性の避妊、b)高齢男性におけるアンドロゲン減少(ADAM)に関連するような、複数のホルモン関連コンディションの治療、例えば、うつ病、性欲減退、生殖機能不全、インポテンツ、性腺機能低下症、骨粗鬆症、脱毛症、貧血、肥満、サルコペニア、骨減少症、オステオポローシス、前立腺肥大症、認識及び気分の変化、及び前立腺癌、c)ADIFに関連するコンディションの治療、例えば、生殖機能不全、性欲減退、性腺機能低下症、サルコペニア、骨減少症、骨粗鬆症、認識及び気分の変化、貧血、脱毛症肥満、子宮内膜症、乳ガン、子宮癌、及び卵巣癌、d)急性及び/または慢性の筋萎縮障害の治療及び/又は防止、e)ドライアイの治療及び/又は防止、f)経口アンドロゲン補充療法、g)前立腺癌発生の減少、若しくは前立腺癌退行の中断若しくは実行、及び/又はh)癌細胞に於けるアポトーシスの誘発に有用である。

請求項（抜粋）：

化学式1で示される選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子(SARM)。

IPC (6件)：

C07C331/28 , A61K31/26 , A61P5/28 , A61P15/16 , A61P27/02 , A61P35/00

FI (6件)：

C07C331/28 , A61K31/26 , A61P5/28 , A61P15/16 , A61P27/02 , A61P35/00

Fターム (23件)：

4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206AA04 , 4C206JA70 , 4C206KA01 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA33 , 4C206ZA86 , 4C206ZB26 , 4C206ZC10 , 4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006AB28 , 4H006AC43 , 4H006TN10 , 4H006TN20 , 4H006TN30 , 4H006TN60

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