特許

J-GLOBAL ID：200903084382686254

シクロスポリン類のリン酸エステル誘導体及び医薬組成物

発明者： 今野 清隆 ,  瀬戸 隆志 ,  吉房 寛人 ,  江連 洋治
出願人/特許権者： 日本新薬株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-069321
公開番号（公開出願番号）：特開平7-278187
出願日： 1994年04月07日
公開日（公表日）： 1995年10月24日
要約：

【要約】【目的】 腸管吸収が良好で、かつ腎毒性が低い新規なシクロスポリン類を提供することにある。【構成】 次の構造式〔I〕で表されるシクロスポリン類の水酸基の全部又は一部がリン酸エステル(-P(O)(OH)2)化されているシクロスポリン類のリン酸エステル誘導体及びその塩である。【化1】A1は、例えばα- アミノ酪酸、L-トレオニンを、A2は、例えばメチルロイシンを、A3は、例えばL-バリンを、A4は、例えばL-メチルロイシンを、A5は、例えばL-アラニンを、A6は、例えばD-アラニン、D-セリンを、A7は、例えばL-メチルロイシンを、A8は、例えばL-メチルロイシンを、A9は、例えばL-メチルバリンを、MeBmt は、例えばN-メチル-(4R)-4-ブタ-2E-エン-1- イル-4- メチル-(L)トレオニンを、Sar はザルコシンを、それぞれ表す。

請求項（抜粋）：

水酸基を有するアミノ酸を構成要素とするシクロスポリン類において、該水酸基の全部又は一部がリン酸エステル(-P(O)(OH)2)化されているシクロスポリン類のリン酸エステル誘導体及びその塩。

IPC (3件)：

C07K 7/64 ZNA ,  A61K 38/00 ABC ,  C07K101:02