特許

J-GLOBAL ID：200903084426004253

新規4-アミノピリジン、それらの製造方法およびそれらを含有する薬剤

発明者： フォン デル サール,ボルフガンク ,  ヘック,ラインハルト ,  ライネルト,ヘルベルト ,  ポール,トーマス ,  シュテッグマイヤー,カルルハインツ ,  ミッヘル,ヘルムト
出願人/特許権者： ベーリンガー マンハイム ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-519556
公開番号（公開出願番号）：特表平8-507503
出願日： 1994年03月02日
公開日（公表日）： 1996年08月13日
要約：

【要約】本発明は、一般式I(上式中、R1はR6-SO-NR7-,R6-SO2-NR7-,R6-NR7-SO-,R6-NR7-SO2-,R6-SO-O-,R6-SO2-O-,R6-O-SO-またはR6-O-SO2-基を表し、R2は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、アルキル、アルコキシまたはハロアルキル基を表し、Xは酸素原子、硫黄原子またはNH基を表し、R3とR4は同一または異なり、そして水素原子またはアルキル基を表し、R5は水素原子、アルキル基またはアラルキル基を表し、R6は所望により置換されている脂肪族または脂環式基を表し、R7は水素原子、または所望により置換されている脂肪族もしくは脂環式基を表し、Yは直鎖または枝分かれアルキレン鎖を表し、R8とR9は同一または異なり、そして水素原子、アラルキル、シクロアルキルまたはアルキル基を表し、ここでそれらの基はハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アミンまたはカルボキシにより単置換もしくは多置換されることができ、あるいはR8とR9はそれらが結合しているN原子と一緒になって、追加の酸素、硫黄または窒素原子を含むことができる飽和環を形成する)を有する新規4-アミノピリジン、並びにそれらの水和物、溶媒和物および生理学的に許容される塩に関する。本発明はそれらの化合物の光学活性形、ラセイ体およびジアステレオマーの混合物にも関する。本発明は、上記化合物の製造方法、そのような化合物を含有する薬剤並びに薬剤の製造におけるそれらの化合物の利用にも関する。

請求項（抜粋）：

一般式I(上式中、 R1はR6-SO-NR7-,R6-SO2-NR7-,R6-NR7-SO-,R6-NR7-SO2-,R6-SO-O-,R6-SO2-O-,R6-O-SO-またはR6-O-SO2-基を表し、 R2は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、アルキル、アルコキシまたはハロアルキル基を表し、 Xは酸素原子、硫黄原子またはNH基を表し、 R3とR4は同一または異なり、そして水素原子またはアルキル基を表し、 R5は水素原子、アルキル基またはアラルキル基を表し、 R6はアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアリールアルキル基を表し、ここでアリールまたはヘテロアリール基はニトロ、ハロゲン、ニトリル、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノアルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルキルオキシ、シアノアルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ホルミルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルにより、または1個もしくは複数個の基-Y-CO2-R8,-S-Y-CO2-R8,-O-Y-CO2-R8,-NH-Y-CO2-R8,-S-Y-CONR8R9,-O-Y-CONR8R9もしくは-NH-Y-CONR8R9により単置換もしくは多置換されることができ、ここでアルキル、アルケニルまたはアルキニル断片はハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アミノまたはカルボキシ基により単置換もしくは多置換されることができ、 R7は水素原子、アルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニル基を表し、ここでそれらの基はハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニルにより単置換もしくは多置換されることができ、あるいはR7はアルコキシカルボニル、シアノアルキル、ヘテロアリール、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールアルキル基を表し、この場合アリールまたはヘテロアリール基はハロゲン、ニトリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ホルミルアミノ、アミノカルボニルまたはフェニルにより単置換もしくは多置換されることができ、あるいはR7は-Y-CO2-R8または-Y-CONR8R9基を表し、 Yは直鎖または枝分かれアルキレン鎖を表し、 R8とR9は同一または異なり、そして水素原子、アラルキル、シクロアルキルまたはアルキル基を表し、ここでそれらの基はハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アミンまたはカルボキシにより単置換もしくは多置換されることができ、あるいはR8とR9はそれらが結合しているN原子と一緒になって、追加の酸素、硫黄または窒素原子を含むことができる飽和環を形成する)を有する4-アミノピリジン、並びにそれらの化合物の水和物、溶媒和物、生理学的に許容される塩、光学活性形、ラセミ体およびジアステレオマー混合物。

IPC (2件)：

C07D213/74 ,  A61K 31/44 ACB