アミン誘導体、その製造法および剤 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】【課題】アミロイドβ蛋白産生・分泌阻害作用を有し、アルツハイマー病予防・治療剤として有用な化合物の提供。【解決手段】式【化1】〔式中、Arは環集合芳香族基または縮合芳香族基、Xは(i)結合手、 (ii)-S-、-SO-または-SO2-、(iii)オキソおよびC1-6アルキルから選ばれる置換基1ないし3個をそれぞれ有していてもよいC1-6アルキレン、C2-6アルケニレンまたはC2-6アルキニレン、(iv)-CO-O-または (v) 式 -(CH2)p-X1-、-(CH2)p-X1-(CH2)q-、-(CH2)r-CO-X1-、-SO2-NR8-または-(CH2)r-SO2-NR8-で表される基を示し、Yは2価のC1-6脂肪族炭化水素基、R1、R2は水素原子または低級アルキル、またはR1とR2は含窒素複素環を形成、A環はベンゼン環、B環は4〜8員環を示す〕で表される化合物またはその塩。

式【化1】〔式中、Ar は置換基を有していてもよい環集合芳香族基または置換基を有していてもよい縮合芳香族基を示し、Xは(i)結合手、 (ii)-S-、-SO-または-SO2-、(iii)オキソおよびC1-6アルキルから選ばれる置換基1ないし3個をそれぞれ有していてもよいC1-6アルキレン、C2-6アルケニレンまたはC2-6アルキニレン、(iv)-CO-O-または (v) 式 -(CH2)p-X1-、-(CH2)p-X1-(CH2)q-、-(CH2)r-CO-X1-、-SO2-NR8-または-(CH2)r-SO2-NR8-(式中、X1は酸素原子またはNR8、 R8は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基またはアシル、 p は0ないし5の整数、 q は1ないし5の整数、p+q は1ないし5の整数、および r は1ないし4の整数を示す)で表される基を示し、Yは酸素原子または硫黄原子を介していてもよく、かつ置換基を有していてもよい2価のC1-6脂肪族炭化水素基を示し、R1およびR2はそれぞれ水素原子または置換基を有していてもよい低級アルキルを示し、あるいはR1とR2は隣接する窒素原子と共に置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成し、A環は式 -X-Ar(式中、各記号は前記と同意義を示す)で表される基の外に置換基をさらに有していてもよいベンゼン環を示し、B環は式 -Y-NR1R2(式中、各記号は前記と同意義を示す)で表される基の外に置換基をさらに有していてもよい4ないし8員環を示す。ただし、A環とB環とで形成される縮合環がインドール環のとき、式 -X-Ar(式中、各記号は前記と同意義を示す)で表される基は該インドール環の4-、6-または7-位に置換する。〕で表される化合物またはその塩。

C07C217/74 , A61K 31/136 , A61K 31/137 , A61K 31/167 , A61K 31/18 , A61K 31/223 , A61K 31/275 , A61K 31/343 , A61K 31/36 , A61K 31/381 , A61K 31/40 , A61K 31/4245 , A61K 31/428 , A61K 31/44 , A61K 31/4406 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61K 31/47 , A61K 31/495 , A61P 21/04 , A61P 25/00 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , C07C211/60 , C07C213/06 , C07C217/80 , C07C227/16 , C07C229/14 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C311/21 , C07C319/20 , C07C323/18 , C07D211/14 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D213/28 , C07D213/30 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/58 , C07D271/10 , C07D277/64 , C07D295/08 , C07D307/80 , C07D317/54 , C07D333/16

C07C217/74 , A61K 31/136 , A61K 31/137 , A61K 31/167 , A61K 31/18 , A61K 31/223 , A61K 31/275 , A61K 31/343 , A61K 31/36 , A61K 31/381 , A61K 31/40 , A61K 31/4245 , A61K 31/428 , A61K 31/44 , A61K 31/4406 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61K 31/47 , A61K 31/495 , A61P 21/04 , A61P 25/00 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , C07C211/60 , C07C213/06 , C07C217/80 , C07C227/16 , C07C229/14 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C311/21 , C07C319/20 , C07C323/18 , C07D211/14 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D213/28 , C07D213/30 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/58 , C07D271/10 , C07D277/64 , C07D295/08 A , C07D295/08 Z , C07D307/80 , C07D317/54 , C07D333/16

4C022BA07 , 4C023BA07 , 4C031BA05 , 4C031DA04 , 4C031QA01 , 4C037PA06 , 4C054AA02 , 4C054BB01 , 4C054CC03 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054EE33 , 4C054FF01 , 4C054FF05 , 4C054FF08 , 4C054FF24 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA08 , 4C055BA17 , 4C055BB02 , 4C055CA02 , 4C055CA17 , 4C055DA01 , 4C056AA01 , 4C056AB02 , 4C056AC07 , 4C056AD01 , 4C056AE03 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA06 , 4C086BA13 , 4C086BB02 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC28 , 4C086BC50 , 4C086BC71 , 4C086BC84 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA05 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA94 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206FA11 , 4C206FA31 , 4C206FA53 , 4C206GA31 , 4C206HA11 , 4C206HA14 , 4C206JA13 , 4C206MA01 , 4C206NA14 , 4C206ZA02 , 4C206ZA05 , 4C206ZA12 , 4C206ZA15 , 4C206ZA16 , 4C206ZA94 , 4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AC43 , 4H006BJ50 , 4H006BM30 , 4H006BM71 , 4H006BP30 , 4H006BQ30 , 4H006BU26 , 4H006BU32 , 4H006BU46 , 4H006BV25 , 4H006TA04 , 4H006TB40

審査官引用 (4件)

特開平4-210663
特開平4-210663
4-ヒドロキシピペリジン誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-329891 出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー

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