特許
J-GLOBAL ID：200903084959659251
薬剤における第一級及び第二級アミン官能基のための生物変換性プロドラッグ成分として有用な新規なN-(アシルオキシ-アルコキシ)カルボニル誘導体類の新規な製造方法
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
岡部 正夫 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-002104
公開番号（公開出願番号）：特開平6-279392
出願日： 1985年07月02日
公開日（公表日）： 1994年10月04日
要約：
【要約】 (修正有)【目的】 生物変換性プロドラッグ成分として有用な新規なN-(アシルオキシ-アルコキシ)カルボニル誘導体の新規な製造方法を提供する。【構成】 一般式RR′NHの薬剤、製剤又は薬物を一般式の化合物と非プロトン性極性溶媒並びに所望により触媒の存在下で0°C乃至100°Cの温度において反応させる一般式IIの化合物の製造方法。一般式IIの化合物の具体例には4-[2-ヒドロキシ-3-[N-(1′-アセトキシエトキシカルボニル)イソプロピルアミノ]プロポキシ]インドールがある。
請求項（抜粋）：
式RR′NH(こゝでRR′Nは下に記載する通りである。)の薬剤、製剤または薬物を式【化1】(式中、Xはニトロ、ハロ、シアノ、C1-6 アルキルスルホニル、C1-6 アルキルスルフェニル、トリハロメチル、トリハロメチルチオ、トリハロメチルスルホニル及びトリハロメチルスルフェニルから成る群より選ばれる少なくとも一つの置換基で置換されたフェニル、またはトリフルオロエチル、トリクロロエチル及びC2-12アルキルスルホニルアルキルから成る群より選ばれる基であり;またR1 、R2 及びR3 は下で定義する通りである。)の化合物と非プロトン性極性溶媒並びに所望により触媒の存在下で0°C乃至100°Cの温度において反応させることを特徴とする式:【化2】(式中、RR′Nは第一級または第二級アミン官能基を有する何らかの薬剤、製剤または薬物であり;R1 とR2 とは同一であるかまたは異なることができ、かつ水素、C1-6 アルキル、置換C1-5 アルコキシカルボニルアルキル、アリール及びアラルキルから成る群より選ばれ;またR3 はC1-20アルキル、C2-20アルケニル、C2-20アルキニル、アリール、C7-10アラルキル、C3-6 シクロアルキル、C3-10シクロアルケニル、C2-20カルボキシアルキル、カルボキシC5-20シクロアルキル、C2-20ハロアルキル、C1-5 アルコキシカルボニルC2-10アルキル、C2-20アルキルスルホキシド、C2-20カルバミル置換アルキル、C2-20カルバミル置換アラルキル、及び少なくとも一つのヘテロ原子を有する環1〜3個を有する飽和または不飽和のモノまたはポリ複素環から成る群より選ばれる。)の化合物の製造方法。
IPC (13件)：
C07C271/16
, C07B 43/00
, C07C269/04
, C07C271/22
, C07D209/08
, C07D213/80
, C07D285/10
, C07D417/04 283
, A61K 31/265
, A61K 31/275
, A61K 31/325
, A61K 31/40
, A61K 31/455 AGZ
