特許
J-GLOBAL ID：200903085043172671
ペプチドの持続放出
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (3件)：
山本 秀策
, 安村 高明
, 森下 夏樹
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2006-075734
公開番号（公開出願番号）：特開2006-213727
出願日： 2006年03月17日
公開日（公表日）： 2006年08月17日
要約：
【課題】持続的に血糖を制御するための組成物、および哺乳動物のインシュリン非依存性糖尿病の治療法を提供すること。【解決手段】グルカゴン様ペプチド1(GLP-1)およびその関連ペプチドを持続的に投与することよりなる、哺乳動物のインシュリン非依存性糖尿病(NIDDM)の治療法、ならびにそれらのペプチドの投与を持続させるための組成物(ここで、GLP-1は、膵臓および腸管内で処理される間に、GLP-1のアミノ酸7-37を含む31アミノ酸のペプチドに変換され、このペプチドは向インシュリン活性(insulinotropic activity)をもち、すなわちホルモンであるインシュリンの合成または発現を刺激し、または刺激の原因となりうる)。【選択図】なし
請求項（抜粋）：
インシュリン非依存性糖尿病における持続的な血糖制御のための、下記の成分を含む組成物:
(i)下記よりなる群から選ばれる化合物:
(a)下記のアミノ酸配列を有するペプチド:
His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly(配列番号:2)
(b)下記のアミノ酸配列を有するペプチド:
His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-X(配列番号:7)
式中のXは下記よりなる群から選ばれる:
(A)Lys、
(B)Lys-Gly、および
(C)Lys-Gly-Arg;
(c)下記の一次構造で表されるポリペプチドの誘導体:
H2N-W-COOH
式中のWは下記よりなる群から選ばれるアミノ酸配列であり:
His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly(配列番号:1)および
His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg(配列番号:6)
この誘導体は哺乳動物において処理された際に向インシュリン活性を有するポリペプチド誘導体を生じる;
(d)下記の一次構造で表されるポリペプチドの誘導体:
H2N-R-COOH
式中のRは下記よりなる群から選ばれるアミノ酸配列である:
His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly(配列番号:2)
His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg(配列番号:3)
His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly(配列番号:4)および
His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys(配列番号:5)
ならびに
(e)該ペプチド(a)-(d)の誘導体であって、下記よりなる群から選ば
れる誘導体:
(1)該ペプチドの薬剤学的に許容しうる酸付加塩;
(2)該ペプチドの薬剤学的に許容しうるカルボキシレート塩;
(3)該ペプチドの薬剤学的に許容しうるアルカリ付加塩;
(4)該ペプチドの薬剤学的に許容しうる低級アルキルエステル;および
(5)該ペプチドの薬剤学的に許容しうるアミドであって、アミド、低級ア
ルキルアミドおよび低級ジアルキルアミドよりなる群から選ばれる薬剤学的
に許容しうるアミド;
ならびに
(ii)持続的な血糖制御を達成するために上記化合物の作用を持続させうる薬剤学的に許容しうる水-非混和性の油懸濁液であって、該油はラッカセイ油、ゴマ油、アーモンド油、ヒマシ油、ツバキ油、綿実油、オリーブ油、トウモロコシ油、大豆油、ベニバナ油、ヤシ油、脂肪酸エステルおよび脂肪アルコールエステルよりなる群から選ばれるもの。
IPC (9件)：
A61K 38/26
, A61P 3/10
, A61K 47/44
, A61K 47/14
, A61K 47/02
, A61K 47/10
, A61K 47/42
, A61K 9/10
, A61K 9/16
A61K37/28
, A61P3/10
, A61K47/44
, A61K47/14
, A61K47/02
, A61K47/10
, A61K47/42
, A61K9/10
, A61K9/16
4C076AA22
, 4C076AA29
, 4C076AA31
, 4C076AA95
, 4C076CC30
, 4C076DD22M
, 4C076DD37M
, 4C076DD45M
, 4C076EE41M
, 4C076EE53M
, 4C076FF31
, 4C084AA02
, 4C084BA01
, 4C084BA08
, 4C084BA19
, 4C084BA23
, 4C084CA59
, 4C084DB35
, 4C084MA01
, 4C084MA05
, 4C084MA23
, 4C084MA41
, 4C084MA43
, 4C084NA12
, 4C084ZC031
, 4C084ZC032
, 4C084ZC352
, 4H045AA30
, 4H045BA18
, 4H045CA40
, 4H045DA37
, 4H045EA27
, 4H045FA34
, 4H045FA74
出願人引用 (7件)
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審査官引用 (8件)
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