プロゲステロン受容体モジュレーターとしてのシクロチオカルバメート誘導体

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-615600
公開番号（公開出願番号）：特表2002-543192
出願日： 2000年05月01日
公開日（公表日）： 2002年12月17日
要約：

【要約】本発明は、プロゲステロン受容体のアゴニストであり且つ構造(I)または(II):【化1】ここで、R1及びR2はH、場合により置換されていてもよいC1〜C6アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはアルキニル基、C3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリールもしくは複素環式基、またはCORAもしくはNRBCORAの群から選択される独立した置換基であるか;あるいはR1及びR2は縮合して場合により置換されていてもよい3〜8員のスピロ環式アルキルもしくはアルケニル環またはO、S及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含有するスピロ環式環を形成し;RAはH、アミノ、または場合により置換されていてもよいC1〜C3アルキル、アリール、C1〜C3アルコキシもしくはC1〜C3アミノアルキル基から選択され;RBはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり;R3はH、OH、NH2、CORC、または場合により置換されていてもよいC1〜C6アルキル、C3〜C6アルケニルもしくはアルキニル基であり;RCはH、または場合により置換されていてもよいC1〜C3アルキル、アリール、C1〜C3アルコキシもしくはC1〜C3アミノアルキル基から選択され;Q1はS、NR7もしくはCR8R9であり;R5は場合によりトリ置換されていてもよいベンゼン環またはO、S、SO、SO2もしくはNR6の群から選択される1、2もしくは3個の環ヘテロ原子を有する場合により置換されていてもよい5もしくは6員の複素環式環である;を有する化合物またはその製薬学的に許容しうる塩、並びにこれらの化合物を避妊及びプロゲステロン関連疾患の処置に使用する方法を提供する。

請求項（抜粋）：

式:【化1】式中: R1及びR2はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、置換されたC2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、置換されたC2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式、置換された複素環式、CORAもしくはNRBCORAの群から選択される独立した置換基であるか; またはR1及びR2は縮合して以下のa)、b)もしくはc)から選択されるスピロ環式環を形成し、各スピロ環式環はHもしくはC1〜C3アルキルから選択される1〜3個の置換基で場合により置換されていてもよく:a) 3〜8員のスピロ環式アルキル環、好ましくは3〜6員のスピロ環式アルキル環;もしくはb) 3〜8員のスピロ環式アルケニル環、好ましくは3〜6員のスピロ環式アルケニル環;もしくはc) O、S及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する3〜8員のスピロ環式環、好ましくは1〜3個のヘテロ原子を含有する3〜6員のスピロ環式環; RAはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、アミノ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルから選択され; RBはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり; R3はH、OH、NH2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C6アルケニル、置換されたC1〜C6アルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、もしくはCORCであり; RCはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルから選択され; R4はH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、置換されたC1〜C6アルコキシ、C1〜C6アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C6アミノアルキルから選択され; R5は以下の群a)、b)もしくはc)から選択され、a) R5は以下に示すような置換基X、Y及びZを含有するトリ置換されたベンゼン環であり:【化2】ここで: Xはハロゲン、CN、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3チオアルコキシ、置換されたC1〜C3チオアルコキシ、C1〜C3アミノアルキル、置換されたC1〜C3アミノアルキル、NO2、C1〜C3ペルフルオロアルキル、1〜3個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員の複素環式環、CORD、OCORDもしくはNRECORDを含む群から選択され; RDはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルであり; REはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり;Y及びZはH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキルもしくはC1〜C3チオアルコキシの群から選択される独立した置換基であり;またはb) R5はO、S、S(O)、S(O2)もしくはNR6の群から選択される1、2もしくは3個の環ヘテロ原子を有し且つH、ハロゲン、CN、NO2及びC1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキル、CORFもしくはNRGCORFの群からの1もしくは2個の独立した置換基を含有する5もしくは6員の複素環式環であり; RFはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルであり; RGはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり; R6はHもしくはC1〜C3アルキルであり;または c) R5は構造:【化3】を有する6員環であり、ここで: X1はNもしくはCX2であり、 X2はハロゲン、CNもしくはNO2であり、 Q1はS、NR7もしくはCR8R9であり; R7はCN、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式もしくは置換された複素環式、SO2CF3、OR11もしくはNR11R12の群から選択され; R8及びR9はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式、置換された複素環式、NO2、CNもしくはCO2R10の群から選択される独立した置換基であり; R10はC1〜C3アルキルであり; またはCR8R9は以下の構造:【化4】により示されるような6員環を含んでなり; Q2は成分:【化5】から選択され; R11、R12及びR13はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アシルもしくはスルホニルから独立して選択される;の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩。

IPC (8件)：

C07D265/18 , A61K 31/535 , A61K 31/5355 , A61P 15/00 , A61P 15/18 171 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D413/04

FI (8件)：

C07D265/18 , A61K 31/535 , A61K 31/5355 , A61P 15/00 , A61P 15/18 171 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D413/04

Fターム (35件)：

4C056AA02 , 4C056AB01 , 4C056AC02 , 4C056AD03 , 4C056AE03 , 4C056DA03 , 4C056DB03 , 4C056DB04 , 4C056DC01 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063CC54 , 4C063CC92 , 4C063DD04 , 4C063DD12 , 4C063DD54 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC72 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA81 , 4C086ZA86 , 4C086ZB26 , 4C086ZC11 , 4C086ZC61

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