選択的にN-アルキル化されたペプチド模倣的コンビナトリアルライブラリおよびその中の化合物

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-531626
公開番号（公開出願番号）：特表2001-502293
出願日： 1997年03月05日
公開日（公表日）： 2001年02月20日
要約：

【要約】本発明は、単一の選択的にN-アルキル化された化合物、および式(I)に記載するような化合物のライブラリに関する。さらに、本発明は、薬学的に受容可能なキャリアと結合した、このような式(I)の単一化合物を利用して、無痛症、哺乳類による炭化水素負荷の摂取後に、哺乳類の血中グルコース濃度の食後の上昇を減少させる効果を与え、そして微生物感染を処置する方法に関する。また、本発明は、選択的アルキル化、位置スキャニング、ならびに反復合成およびスクリーニング技術に関する。

請求項（抜粋）：

式(I)の2種以上の化合物のおよそ等モル混合物の単一化合物またはライブラリ、および薬学的に受容可能な塩、ソルベート、またはその水和物:ここで: R1およびR2は、独立して、水素原子、アミノ保護基、C1〜C12アシル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C6ヘテロ環、C1〜C12アルキル、C1〜C12置換アルキル、C7〜C16アルキルアリール、C7〜C16置換アルキルアリール、C6〜C15アルキルヘテロ環、または置換C6〜C15アルキルヘテロ環であり; R3、R5、およびR7は、独立して、水素原子、C1〜C12アルキル、C1〜C12置換アルキル、フェニル、置換フェニル、C7〜C16アルキルアリール、C7〜C16置換アルキルアリール、C6〜C15アルキルヘテロ環、または置換C6〜C15アルキルヘテロ環であり; R4、R6、およびR8は、独立して、C1〜C18置換基であるが;ただしR4、R6、およびR8の1つを除いて全ては、同時に同一基であり得る; R9は、水素原子または固体支持体であり; R10は、R1およびR2が水素原子、アミノ保護基以外である場合、またはR1およびR2の両方がC1〜C12アシル基である場合、C1〜C18置換基として必要に応じて存在し; AA、BB、およびCCは、独立して、0〜5であり; Bは、0〜3であるが、ただしBが0である場合、R6およびR8は異なる; さらにここでR3、R5、およびR7に結合した炭素での立体化学は、独立して、RまたはS、あるいはその2種の混合物であり; さらにここでBが、2または3である場合;R4およびR5の各々は、同一であっても異なってもよく; ただしR1またはR2のいずれかは、R3と一緒になり得;R4は、R5と一緒になり得;R6は、R7と一緒になり得;それぞれおよび、独立して、置換または非置換のピロリジン環を形成し; XおよびYは、1)各々水素原子であるか、または2)一緒になってカルボニル基を表すかのいずれかである。

IPC (11件)：

C07C217/62 , A61K 31/16 , A61K 38/00 , A61P 29/00 , C07B 61/00 , C07C237/20 , C07K 2/00 , G01N 33/15 , G01N 33/50 , G01N 33/543 501 , G01N 33/566

FI (11件)：

C07C217/62 , A61K 31/16 , A61P 29/00 , C07B 61/00 A , C07C237/20 , C07K 2/00 , G01N 33/15 Z , G01N 33/50 Z , G01N 33/543 501 Z , G01N 33/566 , A61K 37/02

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