特許

J-GLOBAL ID：200903085187673527

大環状カルバメート免疫調節剤

発明者： オア,ヤツト・サン ,  ラリー,ジエイ・アール
出願人/特許権者： アボツト・ラボラトリーズ
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-521150
公開番号（公開出願番号）：特表平8-507790
出願日： 1994年03月14日
公開日（公表日）： 1996年08月20日
要約：

【要約】式(I)を有する免疫調節性大環状化合物及びその医薬上容認可能な塩、エステル、アミド及びプロドラッグ〔式中、R8及びR9は、R8及びR9の一方は水素であり、他方は、(1)-OC(=NR10)-NHR10;(2)-OC(O)-R11;(3)-OC(=O)-NR12R13;(4)-OC(=O)-N(OR14)R12;(5)-OC(=O)-NHNR12R13;(6)-OC(=O)-NH-NHC(=O)-NR12R13;(7)-OC(=O)-NH-NHS(O)2-NR12R13;及び(8)-OC(=O)-NH-NHC(=NR21)-NR12R13からなる群から選択されるように選択される〕、並びにかかる化合物を含む医薬組成物、及び免疫抑制、抗微生物、抗真菌、抗ウイルス、抗炎症及び抗増殖療法におけるかかる化合物の使用方法。

請求項（抜粋）：

式:〔式中、nは0及び1からなる群から選択され; Rは、水素、メチル、エチル、アリル、プロピル、2-ヒドロキシエチル、シクロプロピルメチル、2-オキソプロピル及び2-エタノールからなる群から選択され; R1及びR2は独立に水素及びヒドロキシからなる群から選択されるが、但し、R1またはR2の一方がヒドロキシである場合、R1及びR2の他方は水素であるか;或いは、R1とR2は一緒になってオキソであり; R3及びR4は独立に、水素、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選択されるが、但し、R3またはR4の一方がハロゲンまたはヒドロキシである場合、R3及びR4の他方は水素であるか;或いは、R3とR4は一緒になってオキソであり; R5は水素、ヒドロキシ及び保護されたヒドロキシからなる群から選択され、R6は水素であるか;或いは、R5及びR6は一緒になってC-23/C-24結合を形成し; R7はヒドロキシ及び保護されたヒドロキシからなる群から選択され; R8及びR9は、R8及びR9の一方は水素であり、他方は、(1)-OC(=NR10)-NHR10[ここでR10は(C1-6アルキル)及びシクロ(C3-10アルキル)からなる群から選択される];(2)-OC(=O)-R11[ここでR11は-O-アリール、イミダゾリル、N-メチルイミダゾリル、-O-(N-スクシンアミジル)、-O-ベンゾトリアゾリル、-O-2-ピリジル、トリアゾリル及びテトラゾリルからなる群から選択される];(3)-OC(=O)-NR12R13{ここでR12及びR13は独立に、 (a)-CH2-アリール; (b)-CH2-Het; (c)必要によってはR21及びR22で置換された(C2-10アルキル)[但しR21及びR22は、 (i)ヒドロキシ、 (ii)-COOH、 (III)-Q-(C1-6アルキル)(ここでQは、-O-、-S-、-C(O)-、-O-C(O)-,-C(O)-O-、-C(O)-NH-、-NHC(O)-、-OC(O)-NH-及び-NHC(O)-O-からなる群から選択される二価基である)、 (iv)-アリール、 (v)-Het、 (vi)-NR23R24(ここでR23及びR24は独立に、水素、-C1-6アルキル、-アリール及び-Hetからなる群から選択される)、 (vii)グアニジノ、及び (viii)-S(O)2NH2 からなる群から選択される]; (d)必要によってはR21及びR22で置換されたシクロ(C3-10アルキル);及び (e)必要によってはR21及びR22で置換された-(C2-10アルケニル)からなる群から選択されるか、或いは、R12とR13はそれらが結合している窒素原子とも一緒になって、-O-、-S(O)s-[ここでsは0、1または2である]及び-NR25-[ここでR25は、 (a)-アリール、 (b)-Het、 (c)必要によってはR21及びR22で置換された(C1-10アルキル)、 (d)必要によってはR21及びR22で置換された-シクロ(C3-10アルキル)、及び (e)必要によってはR21及びR22で置換された-(C2-10アルケニル)からなる群から選択される]から独立に選択される0、1または2つの追加の非炭素環構成原子を含む3〜7員複素環を形成するが、該複素環は必要によっては、 (a)-アリール、 (b)-Het、 (c)必要によってはR21及びR22で置換された(C1-10アルキル)、 (d)必要によってはR21及びR22で置換された-シクロ(C3-10アルキル)、及び (e)必要によってはR21及びR22で置換された-(C2-10アルケニル)からなる群から選択される基で置換されていてもよい};(4)-OC(=O)-N(OR14)R12[ここでR14は、 (a)アリール、 (b)Het、 (c)-CH2-アリール、 (d)-CH2-Het、 (e)必要によってはR21及びR22で置換された-(C2-10アルキル) (f)必要によってはR21及びR22で置換された-シクロ(C3-10アルキル)、及び (g)必要によってはR21及びR22で置換された-シクロ(C2-10アルケニル)からなる群から選択される];(5)-OC(=O)-NHNR12R13;(6)-OC(=O)-NH-NHC(=O)-NR12R13;(7)-OC(=O)-NH-NHS(O)2-NR12R13;及び(8)-OC(=O)-NH-NHC(=NR21)-NR12R13からなる群から選択されるように選択される〕を有する化合物またはその医薬上容認可能な塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ。

IPC (2件)：

C07D498/18 ,  A61K 31/435 ABC