特許

J-GLOBAL ID：200903085467037138

イミンの水素化法

発明者： ヤレット,ハンス-ペーター ,  スピントレル,フェーリクス ,  ハンライヒ,ラインハルト ゲオルク
出願人/特許権者： ノバルティス アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-502579
公開番号（公開出願番号）：特表平11-507917
出願日： 1996年06月04日
公開日（公表日）： 1999年07月13日
要約：

【要約】イリジウム触媒の存在下において、溶剤の存在下または非存在下において、昇圧下において、イミンを水素により水素化するための方法であって、反応混合物がヨウ化水素を含む、方法。

請求項（抜粋）：

イリジウム触媒の存在下において、そして不活性溶剤の存在下または非存在下において、昇圧において、水素によりイミンを水素化するための方法であって、反応混合物がヨウ化水素を含む、方法。項1記載の方法。 4.遊離結合が、水素、または、1〜22個の炭素原子を有する有機基、または、1〜20個の炭素原子並びに群O、S、およびPの少なくとも1個のヘテロ原子を有する有機ヘテロ基により結合さ、1〜22個の炭素原子を有する第一級アミノ基、または、2〜40個の炭素原子を有する第二級アミノ基により結合されている、請求項3記載の方法。 5.アルドイミン、ケトイミンまたはヒドラゾンが水素化される、請求項1記載の方法。 6.前記イミンが、下記式Iのイミンであり、前記イミンが水素化されて、下記式IIのアミンを生成する、請求項5記載の方法であって、式中、R3は直鎖または枝分かれC1〜C12アルキル、3〜8個の環炭素原子を有するシクロアルキル;炭素原子により結合しており、そして3〜8個の環原子を有し且つ群O、SおよびNR6の1または2個のヘテロ原子を有するヘテロシクロアルキル;アルキル炭素原子により結合しているC7〜C16アラルキル、または、上記のシクロアルキルまたはヘテロシクロアリールにより置換されたC1〜C12アルキル、または、ヘテロアリールであるか、または、 R3はC6〜C12アリール、または、環炭素原子により結合しており、環の中に1または2個のヘテロ原子を有するC4〜C11ヘテロアリールであって;R3は無置換であるか、または、-CN、-NO2、F、Cl、C1〜C12アルキル、C1〜C12アルコキシ、C1〜C12アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキル、-OH、C6〜C12アリール若しくは-アリールオキシ若しくは-アリールチオ、C7〜C16アラルキル若しくは-アラルキルオキシ若しくは-アラルキルチオ、2〜24個の炭素原子を有する第二級アミノ基、-CONR4R5または-COOR4により置換されており、そして前記アラルキル、アラルキルオキシおよびアラルキルチオ中の前記アリール基は無置換であるか、または、-CN、-NO2、F、Cl、C1〜C4-アルキル、-アルコキシ若しくは-アルキルチオ、-OH、-CONR4R5または-COOR4により置換されており;R4およびR5は互いに独立に、水素、C1〜C12アルキル、フェニルまたはベンジルであるか、または、R4およびR5は一緒にテトラ若しくはペンタ-メチレンまたは3-オキサペンチレンであり;R6は独立に、R4のために示したものと同一の規定を有し、R1およびR2は互いに独立に、水素原子、C1〜C12アルキルまたは3〜8個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、その各々は無置換であるか、または、-OH、C1〜C12アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、2〜24個の炭素原子を有する第二級アミノ、-CONR4R5または-COOR4により置換されているもの;C6〜C12アリールまたはC7〜C16アラルキルであって、無置換であるかまたはR3のように置換されたもの、または、-COR4R5または-COOR4であり、ここで、R4およびR5は上記に規定の通りであり;または、 R3は上記に規定の通りであり、そしてR1およびR2は一緒になって、2〜5個の炭素原子を有するアルキレンであり、前記アルキレンは1または2個の-O-、-S-または-NR6-基により遮られてよく、および/または、無置換であるかまたは=Oにより置換されているか、またはアルキルの意味の上記のR1若しくはR2と同様であり、および/または、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、フラン、チオフェンまたはピロールと縮合していてよく;または、 R2は上記に規定の通りであり;R1およびR3は一緒になって2〜5個の炭素原子を有するアルキレンであり、前記アルキレンは1または2個の-O-、-S-または-NR6基により遮られていてよく、および/または、無置換であるかまたは=O置換されているか、またはアルキルの意味の上記のR1およびR2と同様であり、および/または、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、フラン、チオフェンまたはピロールと縮合している、方法。 7.ヘテロアリールとしてのR1およびR2が1または2個の同一であるかまたは異なるヘテロ原子を有する5員環または6員環を形成している、請求項5記載の方法。 8.ヘテロアリール置換されたアルキルとしてのR1およびR2は、1または2個の同一であるかまたは異なるヘテロ原子を有する5員環または6員環から得られたものである、請求項5記載の方法。 9.ヘテロシクロアルキルとしてまたはヘテロシクロアルキルで置換されたアルキルとしてのR1およびR2が、4〜6個の環原子を含み、そして群O、SおよびNR6の、1または2個の同一であるかまたは異なるヘテロ原子を含み、ここで、R6は水素、C1〜C12アルキル、フェニルまたはベンジルである、請求項5記載の方法。 10.アルキルとしてのR1、R2またはR3は無置換であるかまたは置換されたC1〜C6アルキルである、請求項5記載の方法。 11.無置換であるかまたは置換されたシクロアルキルとしてのR1、R2およびR3が3〜6個の環炭素原子を含む、請求項5記載の方法。 1

IPC (4件)：

C07C217/08 ,  B01J 31/02 ,  C07C213/02 ,  C07B 61/00

FI (4件)：

C07C217/08 ,  B01J 31/02 X ,  C07C213/02 ,  C07B 61/00

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開昭63-057558
  
• 特開昭63-057558
  
• 特開昭64-047723
  
• 特開昭64-047723