特許
J-GLOBAL ID：200903085472980042
カルボリン誘導体
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
角田 嘉宏
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-540456
公開番号（公開出願番号）：特表2000-513717
出願日： 1997年05月05日
公開日（公表日）： 2000年10月17日
要約：
【要約】化学式(I)で示されるカルボリン誘導体は、環状グアノシン3',5'-モノホスフェートに特異的なホスホジエステラーゼ(cGMP特異性PDE)の強力且つ選択的なインヒビターであり、心血管障害の処置を含め、かかる阻害が有益であると考えられる様々な治療領域における有用性を持っている。
請求項（抜粋）：
以下の化学式(I)で示される化合物:[式中、R0は水素原子またはハロゲン原子を表し、R1は、水素原子、-NO2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン原子、シアノ、酸素原子、チッ素原子およびイオウ原子より選択される少なくとも、1つのヘテロ原子を含む5-または6-員ヘテロ環状基(任意に、-C(=O)ORaまたはC1〜4アルキルで置換されているもの)、任意に-ORaで置換されているC1〜6アルキル、C1〜3アルコキシ、-C(=O)Ra、-O-C(=O)Ra、-C(=O)ORa、-C1〜4アルキレンC(=O)ORa、-O-C1〜4アルキレン-C(=O)ORa、-C1〜4アルキレン-O-C1〜4アルキレン-C(=O)ORa、-C(=O)NRaSO2Rc、-C(=O)C1〜4アルキレンHet(Hetは、前記のごとき5-または6-員ヘテロ環状基を表す)、-C1〜4アルキレンNRaRb、-C2〜6アルケニレンNRaRb、-C(=O)NRaRb、-C(=O)NRaRc、-C(=O)NRaC1〜4アルキレンORb、-C(=O)NRaC1〜4アルキレンHet(Hetは、前記のごとき5-または6-員ヘテロ環状基を表す)-ORa、-OC2〜4アルキレンNRaRb、-OC1〜4アルキレン-CH(ORa)CH2NRaRb、-O-C1〜4アルキレンHet(Hetは、前記のごとき5-または6-員ヘテロ環状基を表す)-O-C2〜4アルキレン-ORa、-O-C2〜4アルキレン-NRa-C(=O)-ORb、-NRaRb、-NRaC1〜4アルキレンNRaRb、-NRaC(=O)Rb、-NRaC(=O)NRaRb、-N(SO2C1〜4アルキル)2、-NRa(SO2C1〜4アルキル)、-SO2NRaRb、ならびに-OSO2トリフルオロメチルよりなる群から選択され;R2は、水素原子、ハロゲン原子、-ORa、-C1〜6アルキル、-NO2、及び-NRaRbよりなる群から選択され、あるいは、R1及びR2は共に、3-または4-員アルキレンまたはアルケニレン鎖を形成し、任意に少なくとも1つのヘテロ原子を含んでおり;R3は、水素原子、ハロゲン原子、-NO2、-トリフルオロメトキシ、-C1〜6アルキル、及び-C(=O)ORaよりなる群から選択され;R4は水素原子であり、あるいは、R3及びR4は共に、3-または4-員アルキレンまたはアルケニレン鎖を形成し、任意に少なくとも1つのヘテロ原子を含んでおり;Ra及びRbは、同じかまたは異なっていてもよく、別々に水素原子及びC1〜6アルキルより選択される;Rcは、フェニルまたはC4〜6シクロアルキルを表し、かかるフェニルまたはC4〜6シクロアルキルは任意に、1以上のハロゲン原子、1以上の-C(=O)ORaまたは1以上の-ORaで置換されうる;nは、1,2及び3より選択される整数であり;mは、1及び2より選択される整数である]ならびにその医薬上容認されうる塩及び溶媒和物。
IPC (4件)：
C07D471/04 103
, A61K 31/437
, A61P 9/00
, A61P 43/00
C07D471/04 103 H
, A61K 31/437
, A61P 9/00
, A61P 43/00
