改善された溶解特性を有する新規のLHRHアンタゴニスト

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：矢野敏雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-605616
公開番号（公開出願番号）：特表2002-543045
出願日： 2000年03月11日
公開日（公表日）： 2002年12月17日
要約：

【要約】本発明は、N-メチルかされたアミノ酸構成成分を有し、かつ改善された水溶性を有するペプチドに関する。本発明によるペプチドを含有している薬剤はホルモン依存性腫瘍及びホルモンに影響される非悪性疾患の治療のために使用できる。

請求項（抜粋）：

一般式I:A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2 (I)[式中、Aはアセチル基又は3-(4-フルオロフェニル)-プロピオニル基を表し、Xxx1はD-Nal(1)又はD-Nal(2)を表し、Xxx2-Xxx3はD-Cpa-D-Pal(3)又は単結合を表し、Xxx4はSerを表し、Xxx5はN-Me-Tyrを表し、Xxx6はD-Cit、D-Hci又は一般式(II): 【化1】(式中、nは3又は4の数を意味し、その際、R1は一般式III: 【化2】(式中、pは1〜4の整数を意味し、R2は水素又はアルキル基を意味し、R3は非置換又は置換のアリール基又はヘテロアリール基を意味する)を有する基を意味するか、又はR1は3-アミノ-1,2,4-トリアゾール-5-カルボニル基を意味するか、又はR1は一般式(IV): 【化3】(式中、qは1又は2の数を意味し、R4は水素原子又はアルキル基を意味し、R5は水素原子又はアルキル基を意味し、かつXは酸素原子又は硫黄原子を意味する)の環を表す)のD-アミノ酸基を表し、Xxx7はLeu又はNleを表し、Xxx8はArg又はLys(iPr)を表し、Xxx9はProを表し、かつXxx10はAla又はSarを表す]の化合物並びにその製薬的に認容性の酸との塩。

IPC (6件)：

C07K 7/06 ZNA , A61K 38/00 , A61P 5/04 , A61P 35/00 , C07K 1/08 , C07K 1/10

FI (6件)：

C07K 7/06 ZNA , A61P 5/04 , A61P 35/00 , C07K 1/08 , C07K 1/10 , A61K 37/02

Fターム (27件)：

4C084AA02 , 4C084AA06 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA07 , 4C084BA17 , 4C084BA23 , 4C084BA32 , 4C084CA59 , 4C084DB71 , 4C084NA02 , 4C084ZB262 , 4C084ZC032 , 4H045AA10 , 4H045AA20 , 4H045AA30 , 4H045BA01 , 4H045BA15 , 4H045BA51 , 4H045DA47 , 4H045EA20 , 4H045EA30 , 4H045FA34 , 4H045FA44 , 4H045FA58 , 4H045FA61 , 4H045GA21

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開平3-101695
特開平3-081292

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