カソデックス、その誘導体およびその中間体の鏡像体を非対照的に合成する方法

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：奥山尚一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-531790
公開番号（公開出願番号）：特表2003-512351
出願日： 2000年10月18日
公開日（公表日）： 2003年04月02日
要約：

【要約】【課題】光学活性な製薬学的化合物およびそれらの中間体を不斉合成する方法を提供する。【解決手段】カソデックス登録商標Casodex(ビカルタミド)およびその誘導体などのアシルアニリドの純粋な鏡像体を合成する方法は、開環したとき、式(I)の構造を有する置換基を提供する化合物に、式(II): R7-R6-X1Hの構造を有する化合物を、式(III)(式中、X2は、酸素、硫黄、スルフィニル(-SO-)、スルホニル(-SO2-)、イミノ(-NH-)、酸化イミノアルキルイミノ(-NR8-)(式中、R8は炭素原子数6以下のアルキルである)または酸化アルキルイミノである)の構造を有する化合物を提供するのに十分な条件下において接触させるステップを含む。

請求項（抜粋）：

(a)開環したとき、式I、【化1】(式中、 R1は、炭素原子数4以下のアルキルまたはハロアルキルであり、 R2は、炭素原子数6以下のアルキルであり、 R3は、CH2OR4(式中、R4は水素またはベンジルである)、C(O)CH3またはC(O)OR5(式中、R5は水素またはアルキルである)である)の構造を有する置換基を提供する化合物に、式II、 R7-R6-X1H 式II(式中、 R6は、直接結合または炭素原子数6以下のアルキルであり、 R7は、炭素原子数6以下のアルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキルもしくはシクロアルキルであるか、またはR7は、水素、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、カルバモイルおよびシアノから独立に選択される1、2または3つの置換基を有するフェニル、炭素原子数4以下のアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、パーフルオロアルキル、パーフルオロアルキルチオ、パーフルオロアルキルスルフィニル、パーフルオロアルキルスルホニル、アルコキシカルボニルおよびN-アルキルカルバモイル、並びにフェニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニルおよびフェニルスルホニルであるか、またはR7はナフチルであるか、またはR7は酸素、窒素および硫黄から選択される1、2または3つのヘテロ原子を含有し、単環またはベンゾ環に融合していてもよく、不飽和または1または2つのハロゲン、シアノもしくはアミノまたは炭素原子数4以下のアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニルもしくはアルキルスルホニルまたはオキシもしくはヒドロキシ置換基を有するか、または十分に飽和されている場合には、1または2つのオキソ置換基を有してもよい5-または6因環の飽和または不飽和複素環であり、 X1は、酸素、硫黄、スルフィニル(-SO-)、スルホニル(-SO2-)、イミノ(-NH-)またはアルキルイミノ(-NR8-)(式中、R8は炭素原子数6以下のアルキルである)である)の構造を有する化合物を、式III、【化2】(式中、X2は、酸素、硫黄、スルフィニル(-SO-)、スルホニル(-SO2-)、イミノ(-NH-)、酸化イミノアルキルイミノ(-NR8-)(式中、R8は炭素原子数6以下のアルキルである)または酸化アルキルイミノである)の構造を有する化合物を提供するのに十分な条件下にて接触させるステップと、 (b)アシルアニリドまたはその誘導体の純粋な鏡像体を提供するのに十分な条件下において式IIIの化合物を処理するステップとを含む、アシルアニリドまたはその誘導体の鏡像体を不斉合成する方法。

IPC (8件)：

C07C319/20 , C07C315/02 , C07C317/46 , C07C323/60 , C07B 53/00 , C07D317/34 , C07D498/04 , C07M 7:00

FI (8件)：

C07C319/20 , C07C315/02 , C07C317/46 , C07C323/60 , C07B 53/00 G , C07D317/34 , C07M 7:00 , C07D498/04 112 Q

Fターム (15件)：

4C072AA01 , 4C072BB02 , 4C072CC01 , 4C072CC12 , 4C072EE05 , 4C072FF03 , 4C072GG01 , 4C072GG07 , 4H006AC53 , 4H006AC62 , 4H006AC81 , 4H006TA02 , 4H006TA04 , 4H006TB32 , 4H006TB52

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開昭59-033250
光学的純正R-(-)-カソデックスを使用した男性ホルモン依存疾患治療のための方法と組成
公報種別：公表公報出願番号：特願平7-519702 出願人：セプラコー,インコーポレイテッド

引用文献：

審査官引用 (3件)

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