特許
J-GLOBAL ID:200903085773158259

動脈硬化性血管内膜肥厚抑制薬

発明者:
出願人/特許権者:
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平3-257870
公開番号(公開出願番号):特開平6-329540
出願日: 1991年10月04日
公開日(公表日): 1994年11月29日
要約:
【要約】 (修正有)【構成】 下記式〔I〕〔式中、X環はフェニル、置換フェニル又は5〜6員環ヘテロアリル、R1及びR2は水素、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキルなど、R3は水素、C1〜8アルキル、C2〜6アルケニルなど、Yは-CH2-、-CH2CH2-など、Zは-Q-CH2-W-CH2-CO-R12などを示す〕で表わされる化合物を含有することを特徴とする動脈硬化性血管内膜肥厚抑制薬。【効果】 上記の化合物は動脈硬化性血管内膜肥厚抑制作用を有し、心筋梗塞、狭心症や動脈硬化症の治療剤として有用である。
請求項(抜粋):
一般式[I]【化1】[式中、X環はフェニル、置換フェニル又は5-6員環ヘテロアリルを表し、R1びR2はそれぞれ独立に水素、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-3アルコキシ、n-ブトキシ、i-ブトキシ、 sec-ブトキシ、tert-ブトキシ、R20R21N-(R20、R21はそれぞれ独立に水素又はC1-3アルキルを意味する。)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-tert-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル又は -O(CH2)lOR22(R22は水素又はC1-3アルキルを意味し、l は1、2又は3を意味する。)を意味するか;お互いにオルソ位にある場合のR1とR2が一緒になって-CH=CH-CH=CH-又はメチレンジオキシを意味し;R3は水素、C1-8アルキル、C2-6アルケニル、C3-7シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル又は【化2】(R7は水素、C1-8アルキル、C1-8アルコキシ、C1-3アルキルチオ、クロロ、ブロモ、フルオロ、クロロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-tert-ブチルシリルオキシ、又はヒドロキシメチルを意味する。)を意味するか;【化3】の1ケ及びC1-3アルキルの0、1若しくは2ケによって置換されたC1-3アルキルを意味し;Yは-CH2-、-CH2CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-C(CH3)=CH-または-CH=C(CH3)-を意味し;Zは-Q-CH2-W-CH2-CO2R12、【化4】(Qは-C(O)-、-C(OR13)2-又は-CH(OH)-を意味し、Wは-C(O)-、-C(OR13)2-又は-C(R11)(0H)-を意味し、R11は水素又はC1-3アルキルを意味し、R12は水素、R14(R14は化学的に又は生理的に加水分解し得るアルキルエステル部分のアルキル、NHR23R24R25(R23R24R25は水素又はC1-4アルキルを意味する。)、ナトリウム、カリウム又は1/2 カルシウムを意味する。)を意味し、R13は独立に第1級又は第2級のC1-6アルキルを意味するか、2ケのR13が一緒になって-(CH2)2-又は-(CH2)3-を意味し、R15、R16は独立に水素又はC1-3アルキルを意味するか、R15、R16が一緒になって-(CH2)2-又は-(CH2)3-を意味する。)]で表される化合物を含有することを特徴とする動脈硬化性血管内膜肥厚抑制薬。
IPC (12件):
A61K 31/47 ABX ,  A61K 31/47 ABN ,  A61K 31/435 ABS ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/22 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D405/06 215 ,  C07D471/04 106 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 105

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