特許

J-GLOBAL ID：200903085810522500

二重作用抑制剤

発明者： ドナルド・エス・カラネウスキ ,  ジョエル・シー・バリッシュ ,  エドワード・ダブリュー・ペトリロ・ジュニア ,  ジェフリー・エイ・ロブル ,  デニス・イー・リオノ
出願人/特許権者： イー・アール・スクイブ・アンド・サンズ・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-115874
公開番号（公開出願番号）：特開平6-056790
出願日： 1993年05月18日
公開日（公表日）： 1994年03月01日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 アンギオテンシン変換酵素(ACE)および中性エンドペプチダーゼ(NEP)に対し抑制活性を有する、心臓血管剤として有用な化合物を提供する。【構成】 下記式〔式中、R1は水素、R3-CO-又はR18-S-、R2及びR19は水素、アルキル、シクロアルキル-(CH2)m-など、R3及びR18は(置換)アルキルなど、nは0又は1、mは0又は1〜6の整数、X1は下記式などを示す〕で示される化合物。具体的一例を示すと、[S-(R*,R*)]-2,3,4,5-テトラヒドロ-3-[(2-メルカプト-1-オキソヘキシル)アミノ]-2-オキソ-1H-ベンズアゼピン-1-酢酸になる。

請求項（抜粋）：

式:【化1】(式中、R1は水素、【化2】またはR18-S-;R2およびR19はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル-(CH2)m-、置換アルキル、アリール-(CH2)m-、置換アリール-(CH2)m-、またはヘテロアリール-(CH2)m-;nは0または1、但し、R2とR19が共に水素以外であるとき、nは0でなければならない;mは0または1〜6の整数;R3はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル-(CH2)m-、アリール-(CH2)m-、置換アリール-(CH2)m-、またはヘテロアリール-(CH2)m-;R18はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル-(CH2)m-、アリール-(CH2)m-、置換アリール-(CH2)m-もしくはヘテロアリール-(CH2)m-、または-S-R18は対称ジスルフィドを形成し、ここでR18は式:【化3】の基;X1は式:【化4】【化5】【化6】【化7】の基;R4は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、ヒドロキシ、シクロアルキル-(CH2)m-、アリール-(CH2)m-、置換アリール-(CH2)m-、またはヘテロアリール-(CH2)m-;R5は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル-(CH2)m-、アリール-(CH2)m-、置換アリール-(CH2)m-もしくはヒドロキシ、またはR4とR5はそれらが結合する炭素と共に合して、炭素数3〜7の飽和シクロアルキル環を形成、もしくはR4とR5はそれらが結合する炭素と共に合して、ケト置換基を形成;R6, R8およびR10はそれぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル-(CH2)m-、アリール-(CH2)m-、置換アリール-(CH2)m-、またはヘテロアリール-(CH2)m-;R7, R9およびR11はそれぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル-(CH2)m-、アリール-(CH2)m-、もしくは置換アリール-(CH2)m-、またはR6とR7はそれらが結合する炭素と共に合して、炭素数3〜7の飽和シクロアルキル環を形成、あるいはR8とR9はそれらが結合する炭素と共に合して、炭素数3〜7の飽和シクロアルキル環を形成;bは0または1;qは1〜4の整数;rは1または2;sは0、1または2;tは1、2または3;vは1または2;wは1または2;Y1は-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-O-、【化8】Y2は-CH2-、【化9】またはO;Y3は-CH2-または【化10】Y4は-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-O-、または-CH2-O-;Zは0または2つの水素、R12は水素、アルキル、置換アルキル、アリール-(CH2)m-、置換アリール-(CH2)m-、ヘテロアリール-(CH2)m-、【化11】R13は水素、低級アルキル、または置換低級アルキル;R14は水素、低級アルキル、シクロアルキル、またはフエニル;R15は水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはフエニル;R16は低級アルキルまたはアリール-(CH2)m-; およびR17は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル-(CH2)m-、アリール-(CH2)m-、置換アリール-(CH2)m-、またはヘテロアリール-(CH2)m-である)で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。

IPC (25件)：

C07D223/16 ,  A61K 31/54 ,  A61K 31/55 ABU ,  A61K 37/02 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D225/06 ,  C07D243/08 ,  C07D267/14 ,  C07D279/00 ,  C07D279/06 ,  C07D281/00 ,  C07D281/02 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D281/18 ,  C07D283/00 ,  C07D283/02 ,  C07D285/36 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 104 ,  C07D487/04 150 ,  C07D487/04 151 ,  C07K 5/06 ,  C07D498/04 108

引用特許：

出願人引用 (1件)

• 特表平7-506832
  

審査官引用 (1件)

• 特表平7-506832