特許
J-GLOBAL ID：200903085951757986
シアリル-ルイス▲上x▼またはシアリル-ルイス▲上a▼に対するE-セレクチン、P-セレクチンまたはL-セレクチンの結合
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
川口 義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-528493
公開番号（公開出願番号）：特表平9-512560
出願日： 1995年04月28日
公開日（公表日）： 1997年12月16日
要約：
【要約】本発明は、下記一般式(II)の構造を有する、細胞表面に存在するシアリル-ルイスxまたはシアリル-ルイスaへのE-セレクチンおよび/またはP-セレクチンの結合を阻害する化合物に関するものである。本発明はさらに、その化合物を用いた当該結合を阻害する方法、ならびにシアリル-ルイスxへのE-セレクチンの結合を阻害する化合物を含有する医薬的に活性な組成物に関するものでもある。本発明はさらに、敗血症性ショック、ARDS、クローン病、乾癬および慢性関節リウマチなどの慢性炎症性疾患、ならびに心臓発作,発作および臓器移植後に起こる再灌流損傷の治療用にその化合物を使用する方法に関するものでもある。
請求項（抜粋）：
下記式の構造を有する化合物ならびに該化合物の医薬的に許容される塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。 [式中、Xは-CN、-(CH2)nCO2H、-O(CH2)mCO2H、-(CH2)nCOZ、-(CH2)nZ、-CHCO2H(CH2)mCO2H、-(CH2)nO(CH2)mCO2H、-CONH(CH2)mCO2H、-CH(OZ)(CO2H)、-CH(Z)(CO2H)、-(CH2)nSO3H、-(CH2)nPO3D1D2、-NH(CH2)mCO2H、-CONH(CHR6)CO2H、(1H-テトラゾリル-5-アルキル-)および-OHからなる群から選択され、 R1およびR2は独立に、水素、アルキル、ハロゲン、-OZ、-NO2、-(CH2)nCO2H、-NH2および-NHZからなる群から選択され、 R3は、水素、ハロゲン、アルキル、-OZおよび-NHZからなる群から選択され、 R4は、水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ-O-サルフェートおよび-OZからなる群から選択され、 R5は、ヒドロキシ、-CN、-N3、-NH2、-NHNH2、-NE1E2、-NHE1、-NHCO(CH2)nCO2H、-S(CH2)mCO2Hおよび-NHCHNHNH2からなる群から選択され、 R6は、水素、アルキル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルカルボン酸およびアルキルカルボキサミドからなる群から選択され、 nは0〜6であり、mは1〜6であり、pは0〜6であり、bは0〜2であり、Zはアルキル、アリールまたはアラルキルであり、D1およびD2は独立に水素またはアルキルであり、E1はアルキルまたは-(CH2)aCO2Hであり、aは1〜18であり、E2はアルキルである。]
IPC (10件)：
C07H 15/18
, A61K 31/70 ABC
, A61K 31/70 ABE
, A61K 31/70 ABG
, A61K 31/70 ABN
, A61K 31/70 ACF
, A61K 31/70 ACJ
, A61K 31/70 ADA
, A61K 31/70 ADU
, C07H 15/203
C07H 15/18
, A61K 31/70 ABC
, A61K 31/70 ABE
, A61K 31/70 ABG
, A61K 31/70 ABN
, A61K 31/70 ACF
, A61K 31/70 ACJ
, A61K 31/70 ADA
, A61K 31/70 ADU
, C07H 15/203
