特許

J-GLOBAL ID：200903085991521780

新規なアゴニスト化合物

発明者： シユミツトハマー,ヘルムート
出願人/特許権者： アストラ・アクチエボラーグ
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-529554
公開番号（公開出願番号）：特表平10-500132
出願日： 1995年05月09日
公開日（公表日）： 1998年01月06日
要約：

【要約】式(I)の新規なモルフィナン誘導体、医薬上許容されるその塩、その調製方法および治療におけるその使用。

請求項（抜粋）：

下記式(I) 〔式中R1はC1-C6アルキルまたは水素であり、 R2は水素、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ;C1-C6アルケニルオキシ;C7-C16アリールアルキルオキシ、ただしここでアリールはC6-C10アリールであり、そしてアルキルオキシはC1-C6アルキルオキシであるもの;C7-C16アリールアルケニルオキシ、ただしここでアリールはC6-C10アリールであり、そしてアルケニルオキシはC1-C6アルケニルオキシであるもの;C1-C6アルカノイルオキシ、C1-C6アルケノイルオキシ、C7-C16アリールアルカノイルオキシ、ただしここでアリールはC6-C10アリールであり、そして、アルカノイルオキシはC1-C6アルカノイルオキシであるものであり; R3は水素、C1-C6アルキル;C1-C6アルケニル;C7-C16アリールアルキル、ただしここでアリールはC6-C10アリールであり、そしてアルキルはC1-C6アルキルであるもの;C7-C16アリールアルケニル、ただしここでアリールはC6-C10アリールであり、そしてアルケニルはC1-C6アルケニルであるもの;ヒドロキシ(C1-C6)アルキル;アルコキシアルキル、ただしここでアルコキシはC1-C6アルコキシであり、そしてアルキルはC1-C6アルキルであるもの;CO2H;CO2(C1-C6アルキル)であり; R4は水素、ヒドロキシ;C1-C6アルコキシ;C7-C16アリールアルキルオキシ、ただしここでアリールはC6-C10アリールであり、そしてアルキルオキシはC1-C6アルキルオキシであるもの;C1-C6アルケニルオキシ;C1-C6アルカノイルオキシ;C7-C16アリールアルカノイルオキシ、ただしここでアリールはC6-C10アリールであり、そしてアルカノイルオキシはC1-C6アルカノイルオキシであるもの;アルキルオキシアルコキシ、ただしここでアルキルオキシはC1-C4アルキルオキシであり、そしてアルコキシはC1-C6アルコキシであるものであり; R5およびR6は相互に独立して、水素;OH;C1-C6アルコキシ;C1-C6アルキル;ヒドロキシアルキル、ただしここでアルキルはC1-C6アルキルであるもの;ハロ;ニトロ;シアノ;チオシアナト;トリフルオロメチル;CO2H;CO2(C1-C6アルキル);CONH2;CONH(C1-C6アルキル);CON(C1-C6アルキル)2;アミノ;C1-C6モノアルキルアミノ;C1-C6ジアルキルアミノ;C5-C6シクロアルキルアミノ;SH;SO3H;SO3(C1-C6アルキル);SO2(C1-C6アルキル);SO2NH2;SO2NH(C1-C6アルキル);SO2NH(C7-C16アリールアルキル);SO(C1-C6アルキル)であるか;またはR5とR6は一緒になってフェニル環を形成し、これは未置換であるか、またはハロ、ニトロ、シアノ、チオシアナト;C1-C6アルキル;トリフルオロメチル;C1-C6アルコキシ、CO2H、CO(C1-C6アルキル)、アミノ、C1-C6モノアルキルアミノ、C1-C6ジアルキルアミノ、SH;SO3H;H;SO3(C1-C6アルキル)、SO2(C1-C6アルキル)、SO(C1-C6アルキル)で置換されているものであり;そして、 Xは酸素;イオウ;CH=CHまたはNR9、ここでR9はH、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、C7-C16アリールアルキル、ただしここでアリールはC6-C10アリールであり、そしてアルキルはC1-C6アルキルであり、C7-C16アリールアルケニル、ただしここでアリールはC6-C10アリールであり、そしてアルケニルはC1-C6アルケニルであるもの;C1-C6アルカノイルであり、そして ここで、アリールは未置換であるか、または、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオシアナト、トリフルオロメチル、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、CO2H、CONH2、CO2(C1-C3アルキル)、CONH(C1-C3アルキル)、CON(C1-C3アルキル)2、CO(C1-C3アルキル);アミノ;(C1-C3モノアルキル)アミノ、(C1-C3ジアルキル)アミノ、C5-C6シクロアルキルアミノ、(C1-C3アルカノイル)アミド、SH、SO3H、SO3(C1-C3アルキル)、SO2(C1-C3アルキル)、SO(C1-C3アルキル)、C1-C3アルキルチオまたはC1-C3アルカノイルチオで独立してモノまたはジまたはトリ置換されている;ただし、R2がヒドロキシである場合は、R3は水素とはなりえない〕の化合物;ただし、 化合物6,7-デヒドロ-4,5α-エポキシ-3,14-ジメトキシ-17-メチル-6,7-2′,3′-ベンゾ〔b〕フラノモルフィナン; 6,7-デヒドロ-4,5α-エポキシ-3-ヒドロキシ-17-メチル-6,7-2′,3′-ベンゾ〔b〕フラノモルフィナン; 6,7-デヒドロ-4,5α-エポキシ-3-ヒドロキシ-17-メチル-6,7-2′,3′-インドロモルフィナン; 6,7-デヒドロ-4,5α-エポキシ-3-ヒドロキシ-17-メチル-7′-ブロモ-6,7-2′,3′-インドロモルフィナン; 3,14-ジアセトキシ-6,7-デヒドロ-4,5α-エポキシ-17-メチル-6,7-2′,3′-インドロモルフィナン; 14-アセトキシ-6,7-デヒドロ-4,5α-エポキシ-3-ヒドロキシ-17-メチル-6,7-2′,3′-インドロモルフィナン; 6,7-デヒドロ-4,5α-エポキシ-3-ヒドロキシ-14-メトキシ-17-メチル-6,7-2′,3′-ベンゾ〔b〕フラノモルフィナン; 14-ベンジルオキシ-6,7-デヒドロ-4,5α-エポキシ-3-ヒドロキシ-17-メチル-6,7-2′,3′-ベンゾ〔b〕フラノモルフィナン を除く、および薬理学的に許容される式(I)の化合物の塩。

IPC (5件)：

C07D489/09 ,  A61K 31/445 AAH ,  A61K 31/445 AAQ ,  C07D491/18 ,  C07D495/16

FI (5件)：

C07D489/09 ,  A61K 31/445 AAH ,  A61K 31/445 AAQ ,  C07D491/18 ,  C07D495/16