特許

J-GLOBAL ID：200903086000607816

ナフチリドンカルボン酸塩を製造するための方法および中間体

発明者： ブライシュ,タミン・エフ ,  フォックス,ダーレル・イー ,  ノーリス,ティモシー ,  ローズ,ピーター・アール
出願人/特許権者： ファイザー・インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 湯浅 恭三 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-518931
公開番号（公開出願番号）：特表平9-501182
出願日： 1994年12月12日
公開日（公表日）： 1997年02月04日
要約：

【要約】本発明は、ナフチリドン抗生物質作用性の7-(1α,5α,6α)-(6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸の塩である、R1Hが下記定義通りの式(I)の化合物、および薬学的に許容される酸の新規な製造方法に関する。塩および抗生物質は抗菌活性を有する。本発明はまた、式(IV)、(IIIB)または(IIIA)の新規な中間体およびそれらの製造方法に関する。式(IIIA)、(IIIB)および(IV)の化合物は式(I)のアザビシクロナフチリドンカルボン酸アルカンスルホン酸塩の合成における中間体として有用である。

請求項（抜粋）：

式(式中、R1HはR4SO3H、R4PO3HおよびYHよりなる群から選択される薬学的に許容される酸であり、ここで R4は(C1-C6)アルキルおよび任意に置換されたフェニルまたはナフチルから選択され、ここで置換基は(C1-C6)アルキルであり;そして YはCl、SO4、HSO4、NO3、HPO3HおよびPO4から選択される)の化合物の製造方法であって、式(式中、R2は(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキルまたは水素であり、R3はNO2またはNH2である)の化合物を、 a) R3がNH2であるときは、R1Hが上記定義通りである式R1Hの化合物で、あるいは b) R3がNO2であるときは、R1Hが上記定義通りである式R1Hの化合物の存在下、還元剤で処理することを含んでなる上記の方法。

IPC (3件)：

C07D471/04 114 ,  C07D209/00 ,  A61K 31/435 ADZ

FI (3件)：

C07D471/04 114 N ,  A61K 31/435 ADZ ,  C07D209/00

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開平3-086875