特許

J-GLOBAL ID：200903086164345685

チオフェン化合物

発明者： 中尾 達 ,  小野 雄二 ,  田中 寛 ,  小畑 実 ,  森本 保人
出願人/特許権者： 吉富製薬株式会社
代理人 (1件)： 高宮城 勝
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-232970
公開番号（公開出願番号）：特開平5-194505
出願日： 1992年08月06日
公開日（公表日）： 1993年08月03日
要約：

【要約】【構成】 一般式【化1】(式中、R1 ,R2 は同一または異なって水素、ハロゲン、アルカノイル、アルカノイルアミノなどを、nは0,1,2を、Aはアルキレンを、Tは4位に置換基を有するピペリジノまたはピリミジニル置換ピぺラジニル、またはトリフルオロメチル、メチルなどが置換したフェニルで置換されているピぺラジニルなどを示す。)により表されるチオフェン化合物またはその製薬上許容される塩。【効果】 ドーパミン(D2 )受容体、セロトニン(5-HT2 )受容体に高い親和性を示し、錐体外路系副作用の少ない抗精神病薬として有用である。また、抗不安薬としても有用である。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中、R1 ,R2 は同一または異なって、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、モノまたはジ置換アミノ、ホルミル、式 -COOR3 (R3 は水素、アルキルまたは生体内で加水分解されうるエステル残基を示す。)、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アリールアルカノイル、アルカノイルオキシアルキル、アロイルオキシアルキル、ホルミルアミノ、アルカノイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ホルミルアミノアルキル、アルカノイルアミノアルキル、ハロアルカノイルアミノアルキル、アリールアルカノイルアミノアルキル、アロイルアミノアルキル、アリールアルキル、カルバモイル、モノまたはジ置換カルバモイル、カルバモイルアルキル、モノまたはジ置換カルバモイルアルキル、アミノアルキル、モノまたはジ置換アミノアルキル、アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシイミノアルキルまたはアルコキシイミノアルキルを示す。nは0、1または2を示す。Aはアルキレンを示す。Tは-NHR4 (R4 は水素添加されていてもよいヘテロアリールアルキルを示す。)または式【化2】(式中、tは1〜4の整数を示し、R5 は水素、水酸基、アルキル、アルコキシまたはカルバモイルを示し、YはC(R6)( R7) ( R6 は水素、水酸基、カルバモイル、モノまたはジ置換カルバモイルまたはアルキルを、R7 は水酸基、アルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシカルボニル、ジアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルカノイル、アロイル、アロイルアミノ、アミノ、モノまたはジ置換アミノ、または環状アミノを示すか、またはR6 、R7 はビスアリールメチレンを形成してもよい。)またはN-R8 (R8 はアルキル、カルバモイル、モノまたはジ置換カルバモイル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシカルボニル、ジアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルカノイル、アロイルまたはシンナミルを示す。)を示す。式(2)の環Amは環中にアミド結合を有し、さらに酸素原子、硫黄原子、カルボニルおよび/またはN-R9 (R9 は水素、アルキルまたはアリールを示す。)を有していてもよい5〜7員環を示し、環Amはさらに5〜7員の飽和または不飽和環と縮合することもできる。)により表される基を示す。上記定義中、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールを含む基にあっては、その環上に1〜5個の置換基を有していてもよい。〕により表されるチオフェン化合物またはその製薬上許容される塩。

IPC (7件)：

C07D409/12 ,  A61K 31/38 AAE ,  A61K 31/38 AAN ,  C07D333/26 ,  C07D333/34 ,  C07D333/42 ,  C07D495/10