特許
J-GLOBAL ID：200903086191857094
タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤としてのヒスチジンおよびホモヒスチジン誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-503154
公開番号（公開出願番号）：特表平10-502078
出願日： 1995年05月30日
公開日（公表日）： 1998年02月24日
要約：
【要約】新規なタンパク質ファルネシルトランスフェラーゼ酵素の阻害剤、それらの製造法および医薬組成物を開示している。本発明の阻害剤はガンおよび再発狭窄症などの組織増殖性疾患をコントロールするのに有用である。
請求項（抜粋）：
式I 〔式中、nは1または2であり; AはCOR2、CO2R2、CONHR2、CSR2、C(S)OR2、C(S)NHR2またはSO2R2であり、ここでR2は下記で定義される通りであり; Rは独立してHまたはMeであり; R2はアルキル、(CH2)m-シクロアルキル、(CH2)m-アリール、(CH2)m-ヘテロアリールであり、ここでmは0、1、2または3であり; R3およびR4は独立して または(CH2)nCONH-R6であり、ここでyは1〜5であり、nは上記で定義された通りであり、そしてR5およびR6は下記で定義される通りであり、あるいはR3およびR4は一緒になって次のタイプ の環または(CH2)x-R7を形成し、ここでR5およびR6は下記で定義される通りであり、Xは2〜5であり、そしてR7は下記で定義される通りであり; R5はR2、OR2またはSR2であり、ここでR2は上記で定義された通りであり; R6は(CH2)nR5、(CH2)nCO2R2、(CH2)nCONHR2、(CH2)nCONH-(CH2)n+1R5、CH(COR8)(CH2)nR5であり、ここでn、R2およびR5は上記で定義された通りであり、そしてR8は下記で定義される通りであり、 R7は(CH2)m-シクロアルキル、(CH2)m-アリール、(CH2)m-ヘテロアリール、O(CH2)m-シクロアルキル、O(CH2)m-アリール、O(CH2)m-ヘテロアリールであり、ここでmは0、1、2または3であり、 R8はOH、O-アルキル、NH2またはNH-アルキルであり;そして XはH、Me、(CH2)nCO2R9または(CH2)nP(O)(OR9)2であり、ここでR9はHまたはアルキルである〕のヒスチジンまたはホモヒスチジン誘導体、あるいはその薬学的に許容しうる塩であるタンパク質、ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤。
IPC (10件)：
C07D233/64 106
, A61K 31/415 AED
, A61K 38/55 ABN
, A61K 38/55 ADS
, A61K 38/55 ADU
, C07D233/64 102
, C07K 1/02
, C07K 1/04
, C07K 5/078
, C07K 5/097
C07D233/64 106
, A61K 31/415 AED
, C07D233/64 102
, C07K 1/02
, C07K 1/04
, C07K 5/078
, C07K 5/097
, A61K 37/64 ADS
, A61K 37/64 ADU
, A61K 37/64 ABN
