特許

J-GLOBAL ID：200903086243243324

スルホンアミドカルボキシアミド類

発明者： ジヤン・アツカーマン ,  デイビツド・バンナー ,  クラウス・グベルナトール ,  クルト・ヒルパート ,  ジエラール・シユミツト
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-069080
公開番号（公開出願番号）：特開平6-025195
出願日： 1993年03月05日
公開日（公表日）： 1994年02月01日
要約：

【要約】【構成】 式【化1】式中、Xは式X1またはX2の基であり、【化2】TはCH2またはOである、の新規なスルホンアミドカルボキシアミド類。【効果】 血漿中のトロンビン誘発血小板の凝集およびフイブリノゲンの凝固を阻止する。

請求項（抜粋）：

式【化1】式中、Xは式X1またはX2の基であり、【化2】TはCH2またはOであり、R1、R2、R11およびR12は各々独立にHまたはCOO-低級アルキルであり、YはHであるか、あるいはXが基X2であるかまたはXが基X1であり、ここでR1およびR2の少なくとも一方がHでないとき、YはまたCH2COOHまたはSO2-A’であることができ、AおよびA’はアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルまたはシクロアルキルであり、QはH、低級アルキルまたは低級アルキル(OH、COOHまたはCOO-低級アルキル)であり、Mは式M1の基であるか、あるいはXがXが基X2であるかまたはXが基X1でありかつR1、R2およびQの少なくとも1つがHでないとき、および/またはAがアルキルまたはシクロアルキルであるとき、Mはまた式M2〜M8の1つの基であることができ、【化3】 -CH2CH(NH(CO)1-2R7)- (M3) -CH2CH(NHC(O)O-ベンジル)- (M4) =CH(CH2)1-2R7 (M5) =CHCH2C(O)R8 (M6) =CHCH2NH(CO)1-2R7 (M7) =CHCH2NHC(O)O-ベンジル (M8)R3はH、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたは(アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキル)-低級アルキルであり、R4はH、低級アルキル、アリール、シクロアルキルまたは(アリールまたはシクロアルキル)-低級アルキルであり、R5はH、低級アルキルまたは基R51であり、前記基R51は低級アルキレンを介して結合してもよく、R51はCOOH、COO-低級アルキル、低級アルカノイル、OH、低級アルカノイルオキシ、低級アルコキシ、アリール-低級アルコキシ、CONH2、CONHCH2CH2OH、CONHOH、CONHOCH3、CONHO-ベンジル、CONHOSO2-低級アルキル、CONHCH2CH2-アリール、CONH-シクロアルキル、CONHCH2-ヘテロアリール、NH2、NHCOO-低級アルキル、NHCOO-低級アラルキル、NHSO3H、(NHSO2またはNHSO3)-低級アルキル、NH-低級アルカノイル、NHCOCOOH、NHCOCOO-低級アルキル、NH-シクロアルキル、NH-(3,4-ジオキソ-2-ヒドロキシ-シクロブト-1-エニル)、NH-〔2-低級(アルコキシまたはアルケニルオキシ)-3,4-ジオキソシクロブト-1-エニル〕、NHCH2-ヘテロアリール、NHCOCO-(アリールまたは低級アルキル)、NHCOCH2Cl、NHCOCH2O-アリール、NHCOCH2-アリール、NHCO-(アリールまたはヘテロアリール)、NHPO3(R9、R10)、ヘテロアリールまたはCON(CH2)4-9(場合によりOまたはSにより中断されていてもよくそして場合により低級アルキル、COOH、COO-低級アルキル、CH2OHおよびCH2O-ベンジルの群からの2つまでの置換基により置換されていてもよい)であり、R9およびR10はH、低級アルキルまたはフェニルであり、ただしQ、R1、R2、R3およびR5が同時にHであるとき、R4はフェニルではなく、N(R6)はベンジルアミノまたはN(CH2)4-9(場合によりOまたはSにより中断されていてもよくそして場合により低級アルキル、COOH、COO-低級アルキル、CH2OHおよびCH2O-ベンジルの群からの2つまでの置換基により置換されていてもよい)であり、R7およびR8はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルであるか、あるいはR8はN(CH2)4-9(場合によりオキソ、COO-低級アルキル、(CH2)0-1OH、(CH2)0-1OCO-低級アルキル、CONH2、CONH-低級アルキルまたはCON(低級アルキル)2の群からの2つまでの置換基により置換されていてもよい)である、のスルホンアミドカルボキシアミド類ならびにそれらの水和物または溶媒和物および生理学的に適合性の塩類。

IPC (4件)：

C07D265/30 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/535 ACB ,  C07D211/26

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開平4-230363