フロピリジン誘導体およびその治療的使用 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】式(i):【化1】(式中、XおよびYは両方共CHではないという条件で、XおよびYは独立にCH、NまたはN-オキシドであり、ZはCOまたはCSであり、R1は1またはそれ以上のハロゲンで任意に置換されていてもよいアルキルであり、R2、R3、R4およびR5はそれぞれ異なる有機基である)の化合物。該化合物はホスホジエステラーゼIVの阻害による治療的有用性を有する。

式(i)【化1】(式中、XおよびYが両方ともCHではないという条件で、XおよびYは独立にCH、NまたはN-オキシドである; ZはCOまたはCSである; R1は、1またはそれ以上のハロゲンで任意に置換されていてもよいアルキルである; R2はCF3、H、CN、C(=NOR9)R6、アルキル-C(=NOR9)R6、S(O)pR6、SO2NR12R13、CONR12R13、OR9、NR6R15;任意に1またはそれ以上のR8で置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル;アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであって、そのアリール/ヘテロアリール部分は1またはそれ以上のR7またはアルキル-R10で任意に置換されていてもよく、そのアルキル部分は1またはそれ以上のR8で任意に置換されていてもよい;または、ヘテロシクロまたはヘテロシクロアルキルであって、そのヘテロシクロ部分は1またはそれ以上のR11またはアルキル-R10で任意に置換されていてもよくおよび、そのアルキル部分は1またはそれ以上のR8で任意に置換されていてもよい; R3はH、アルキルまたはハロゲンである; R4はHまたはアルキルである; R5はいずれかの位置で(1またはそれ以上の)置換基アルキル-R10またはR7で任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである; R6はアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロまたはヘテロシクロアルキルであって、そのシクロアルキル/アルキル部分は1またはそれ以上のR8で任意に置換されていてもよく、そのアリール/ヘテロアリール部分は1またはそれ以上のR7またはアルキル-R10で任意に置換されていてもよくおよび、そのヘテロシクロ部分は1またはそれ以上のR11またはアルキル-R10で任意に置換されていてもよい; R7はアルキルまたはR17である; R8はカルボニル酸素(=O)またはR10である; R9はHまたはR6である; R10はCO2R16、CONR12R13、SO2NR12R13、OH、OR12、CN、CF3、NR12R15、COR12,S(O)pR12、NHSO2CF3、NO2、1またはそれ以上のR18で任意に置換されていてもよいアリール、1またはそれ以上のR18で任意に置換されていてもよいヘテロアリールまたは、1またはそれ以上のR19で任意に置換されていてもよいヘテロシクロである; R11はカルボニル酸素、アルキルまたはR10である; R12およびR13は同一であるかまたは異なっており、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルであるか、またはNR12R13は複素環式環を表し、そのアリール/ヘテロアリール部分は、1またはそれ以上のR18で任意に置換されていてもよく、その複素環式部分は1またはそれ以上のR19で任意に置換されていてもよい; R15はH、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクロスルホニルであって、そのアリール/ヘテロアリール部分は1またはそれ以上のR18で任意に置換されていてもよく、その複素環式部分は1またはそれ以上のR19で任意に置換されていてもよい; R16はH、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロまたはヘテロシクロアルキルである; R17はハロゲンまたはR10である; R18はアルキル、アルコキシ、CF3、ハロゲン、CNまたはCO2R16である; R19はアルキル、アルコキシ、CF3、アリールアルキル、カルボニル酸素、CNまたはCO2R16である;および pは0-2である)の化合物およびそのN-オキシドおよび医薬上許容されるその塩。

C07D491/048 , A61K 31/4355 , A61K 31/444 , A61K 31/4545 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 11/00 , A61P 11/02 , A61P 11/06 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/06 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 25/00 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/04 , A61P 31/10 , A61P 31/18 , A61P 33/06 , A61P 35/02 , A61P 37/02 , A61P 37/04 , A61P 37/06 , A61P 43/00 , A61P 43/00 111 , C07D307:00 , C07D221:00

4C050AA01 , 4C050BB07 , 4C050CC16 , 4C050EE01 , 4C050FF01 , 4C050FF03 , 4C050GG03 , 4C050GG05 , 4C050GG07 , 4C050HH02 , 4C050HH04 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB22 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA12 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA34 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA89 , 4C086ZA97 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB27 , 4C086ZB35 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C086ZC55

審査官引用 (1件)

ベンゾフロ[3,2-dピリミジン-4-オン誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-084033 出願人：大正製薬株式会社

審査官引用 (1件)

Furopyridines. XIX[1]. Reaction of Furo[2,3-b]-, -[3,2-b-], -[2,3-c]- and -[3,2-c]pyridine with acet