特許

J-GLOBAL ID：200903086274469088

環状ペプチド抗真菌剤およびその製法

発明者： フレデリック・ジョゼフ・バークハード ,  マニュエル・デボノ ,  ジェフリー・スコット・ニッセン ,  ウィリアム・ウィルソン・ターナー・ジュニア
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-003969
公開番号（公開出願番号）：特開2002-226500
出願日： 1993年03月18日
公開日（公表日）： 2002年08月14日
要約：

【要約】【課題】 新抗真菌・寄生体化合物および治療法を提供すること。【解決手段】 次式(1)の化合物、特にジデオキシ型(R=H)を提供する。【化1】(式中、R’は、水素、メチルまたはNH2C(O)CH2-;R’’は、メチルまたは水素;Rは、ヒドロキシまたは水素;R1は、ヒドロキシ、水素またはヒドロキシスルホニルオキシ;R7は、ヒドロキシ、水素、ヒドロキシスルホニルオキシまたはホスホノオキシ;R2は、新アシル側鎖;をそれぞれ示す)

請求項（抜粋）：

式(1)【化1】[式中、R’は、水素、メチルまたはNH2C(O)CH2-;R’’とR’’’は、独立にメチルまたは水素;RとRyは、独立にヒドロキシまたは水素;R1は、ヒドロキシ、水素またはヒドロキシスルホニルオキシ;R7は、ヒドロキシ、水素、ヒドロキシスルホニルオキシまたはホスホノオキシ;そしてI)R2は、式【化2】で表される置換ベンゾイル基(式中、A)R3は、式-O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1〜C12アルキル)(ここに、mとnは、2から4までの整数、pは、0または1)で表されるポリオキサアルキル基;またはB)R3は、式-Y-(C1〜C12アルキル)(ここに、Yは、-C≡C-または-CH=CH-)で表される不飽和炭化水素基;またはC)R3は、式-O-(CH2)m-Gの基、(ここにmは、上に定義した通り、Gは、C7〜C10ビシクロアルキルまたはC7〜C14トリシクロアルキル);またはD)R3は、キノリル)であるか、またはII)R2は、式【化3】で表されるアシル基(式中、Zは、-O-、-C≡C-、-CH=CH-、-CH2-CH2-、-CH2-または炭素炭素間結合;A)R4は、水素、C2〜C12アルキニル、C2〜C12置換アルキニル、C3〜C12シクロアルキル、C7〜C10ビシクロアルキル、C7〜C14トリシクロアルキル、C1〜C12アルコキシ、C3〜C12シクロアルコキシ、ナフチル、ピリジル、チエニル、ベンゾチエニル、キノリルまたはフェニル;またはB)R4は、置換フェニルであって、置換基がアミノ、C1〜C12アルキルチオ、ハロゲン、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C1〜C12置換アルキル、C2〜C12置換アルケニル、C2〜C12置換アルキニル、C1〜C12アルコキシ、トリフルオロメチル、フェニル、置換フェニル、式-O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1〜C12アルキル)(ここに、m、n、pは、前記定義の通り)で表されるポリオキサアルキル基で置換されたフェニルであるもの;またはC)R4は、置換フェニルであって、置換基が、フルオロ、ブロモ、クロロまたはヨードで置換されたC1〜C6アルコキシであるもの;またはD)R4は、置換C1〜C12アルコキシであって、置換基がC3〜C12シクロアルキル、C7〜C10ビシクロアルキル、C7〜C14トリシクロアルキル、C2〜C12アルキニル、アミノ、C1〜C4アルキルアミノ、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、C1〜C12アルカノイルアミノ、式-O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1〜C12アルキル)(ここに、m、n、pは、前記定義の通り)で表されるポリオキサアルキル基で置換されたフェニルであるもの;またはE)R4は、式 -NHC(O)R8(ここに、R8は、フェニルで置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ)の基で置換されたC1〜C12アルコキシ;またはF)R4は、式 -O-(CH2)p'-W-R5ここに、p’は、2から4の整数;Wは、ピロリジノ、ピペリジノまたはピペラジノ;R5は、水素、C1〜C12アルキル、C3〜C12シクロアルキル、ベンジル、またはC3〜C12シクロアルキルメチルで表される基;またはG)R4は、式 -Y-R6ここに、Yは、前記と同意義;R6は、C1〜C12アルキル、C1〜C12置換アルキル、C3〜C12シクロアルキル、C7〜C10ビシクロアルキル、C7〜C14トリシクロアルキル、フェニル、C3〜C12シクロアルケニル、ナフチル、ベンゾチアゾリル、チエニル、(アミノ、C1〜C12アルキルチオ、ハロゲン、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C2〜C12アルキニル、C1〜C12アルコキシ、トリフルオロメチル、-O-(CH2)p'-W-R5、またはフッ素、ブロモ、ヨード、またはクロロで置換されたC1〜C6アルコキシ)で置換されたフェニルであるかR6は、式-O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1〜C12アルキル)(ここに、m、nとpは、前記と同意義)で表されるポリオキサアルキル基で置換されたフェニル)であるか;またはIII)R2は、式【化4】(ここに、Rxは、C1〜C12アルコキシまたは式-O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1〜C12アルキル)(ここに、m、nとpは、前記と同意義)で表されるポリオキサアルキル基である)で表わされる基;またはIV)R2は、式【化5】(ここに、R9は、フェニル、C1〜C12アルキルまたはC1〜C12アルコキシ)で表される基;またはV)R2は、R4で置換されたナフトイルである。但し、R’がメチルまたはNH2C(O)CH2-;R’’がメチル;R’’’がメチル;Ryがヒドロキシ;Rがヒドロキシ;であってa)R1がヒドロキシスルホニルオキシで、R7がヒドロキシ、ヒドロキシスルホニルオキシまたはホスホノオキシであるか、またはb)R1が水素またはヒドロキシスルホニルオキシで、R7がヒドロキシスルホニルオキシまたはホスホノオキシである時には、R2は、i)式【化6】(ここに、R3は、-O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1〜C12アルキル)(ここで、p=0である)で示される基ではなく、ii)式【化7】(ここに、Zは炭素炭素結合または-O-、R4は、C1〜C12アルコキシ)で示される基でもなく、そしてiii)R4で置換されたナフトイル(ここに、R4は水素、フェニル、またはC1〜C12アルコキシ)でもない。]で示される化合物およびその医薬的に無毒な塩。

IPC (3件)：

C07K 7/54 ,  A61K 38/00 ,  A61P 31/10

FI (3件)：

C07K 7/54 ,  A61P 31/10 ,  A61K 37/02

Fターム (16件)：

4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA17 ,  4C084BA28 ,  4C084BA31 ,  4C084BA32 ,  4C084CA03 ,  4C084CA59 ,  4C084DA43 ,  4C084NA14 ,  4C084ZB35 ,  4H045AA10 ,  4H045BA34 ,  4H045EA29 ,  4H045FA30

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開昭56-115756
  
• 環状ペプチド抗真菌剤およびその製法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-058529   出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー