特許

J-GLOBAL ID：200903086332582400

ラパマイシンのアミドエステル類

発明者： クレイグ・ユージーン・コーフイールド
出願人/特許権者： アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイシヨン
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-120365
公開番号（公開出願番号）：特開平5-148271
出願日： 1992年05月13日
公開日（公表日）： 1993年06月15日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 免疫抑制剤、抗炎症剤、抗菌類剤、および抗腫瘍剤として有用なラパマイシン誘導体およびそれを含有する医薬組成物を提供する。【構成】 下記式:〔式中、R1及びR2は水素又は〔式中、R1及び2は水素又はXは-(CH2)m-又は-Ar-、R3及びR4は水素、アルキルなど、Arはなどの基を示す〕で示される化合物およびそれを含有してなる医薬組成物。

請求項（抜粋）：

構造式:【化1】[式中、R1およびR2は各々、独立して、水素または【化2】;Xは-(CH2)m-または-Ar-;R3およびR4は各々、独立して、水素、炭素原子1〜12個のアルキル、-(CH2)n-Ar、-(CH2)p-NR5R6、または(CH2)p-N+R5R6R7Y-;R5およびR6は各々、独立して、水素、炭素原子1〜12個のアルキル、または-(CH2)n-Ar;Arは、所望によりモノ-またはジ置換されていてもよい【化3】よりなる群から選択される基;ここに、該所望による置換基は炭素原子1〜6個のアルキル、炭素原子7〜10個のアラルキル、炭素原子1〜6個のアルコキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、炭素原子2〜7個のカルバルコキシ、または炭素原子1〜6個のペルフルオロアルキル;R7は炭素原子1〜6個のアルキル;Yはハライド、サルフェート、ホスフェート、またはp-トルエンスルホネートアニオン;nは1〜6;nは1〜6;pは1〜6;ただし、R1およびR2は共には水素でない]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。

IPC (5件)：

C07D498/18 ,  A61K 31/435 ABC ,  A61K 31/435 ABE ,  A61K 31/435 ADU ,  A61K 31/435 ADZ