新規血管形成阻害薬 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、チロシンキナーゼ酵素類を阻害する化合物;チロシンキナーゼ阻害性化合物を含有する組成物;ならびにチロシンキナーゼ阻害薬を用いて、哺乳動物における新血管形成、癌、アテローム性動脈硬化、糖尿病性網膜症などのチロシンキナーゼ依存性疾患および状態を治療する方法に関する。

下記式Iによる化合物または該化合物の医薬的に許容される塩もしくは水和物。【化1】 [式中、 W、X、YおよびZは独立にCHまたはNであり; R1は、H、C1-10アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、ハロゲン、CF3、複素環であり;前記アルキル、アリールおよび複素環は、Raから選択される1〜3個の置換基で置換されていても良く; R2は、H、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-6シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルは、Raから選択される1〜3個の置換基で置換されていても良く; R3は、H、ハロゲン、CN、-C1-6アルキレン-CO2R、C1-6アルコキシ、-C1-6アルキレン-O-C1-6アルキル、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-6シクロアルキルまたはCO2Rであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルは、Raから選択される1〜3個の置換基で置換されていても良く; Raは、C1-10アルキル、ハロゲン、CF3、NO2、OR、NR7R8、アリール、複素環であり;前記アルキル、アリールおよび複素環は、NO2、CN、ハロゲン、アリール、C1-6アルコキシ、-C1-6アルキレン-O-C1-6アルキル、C1-6アルキルおよびCF3から選択される1個もしくは2個の置換基で置換されていても良く; RはHまたはC1-6アルキルであり; R7およびR8は独立に、H、C1-10アルキル、C3-6シクロアルキル、COR、-C1-6アルキレン-O-C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-C1-6アルキレン-アリール、COOR、アリール、ベンジルまたは複素環であるか、あるいはNR7R8が閉環して、R7およびR8に結合した窒素原子以外に、N、OおよびSから選択される1個もしくは2個の別のヘテロ原子を有する飽和もしくは不飽和の5〜10員複素環を形成しており、その複素環はCN、ハロゲンまたはC1-6アルキルによって置換されていても良い。]

C07D409/14 , A61K 31/4439 , A61K 31/4545 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/55 , A61P 3/10 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 101 , A61P 43/00 111

4C063AA03 , 4C063AA05 , 4C063CC94 , 4C063DD06 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC31 , 4C086BC50 , 4C086BC73 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086MA17 , 4C086MA22 , 4C086MA23 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA63 , 4C086MA66 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA89 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC54