特許
J-GLOBAL ID:200903086713493470

キノリンおよびインドリンのアミノカルボニル(チオカルボニル)およびシアノグアニジン誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 青山 葆 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平5-284924
公開番号(公開出願番号):特開平6-228092
出願日: 1993年11月15日
公開日(公表日): 1994年08月16日
要約:
【要約】 (修正有)【目的】 カリウムチャネル活性化作用を有し、抗虚血剤として有用な新規化合物を提供する。【構成】 一般式(I)で示される化合物または薬理学的に許容されるその塩および当該化合物および薬理学的に許容されるその塩を含有する医薬組成物。〔式中、Aは基-C(R7,R8)-または単結合;Xは-O-,-S-または=N-CN;R1はアリール、アリールアルキル等;R2,R3,R4,R7,R8は水素、アルキルまたはアリールアルキル;R5は水素、(ハロ)-アルキル、シクロアルキル、CN,NO2等;R6は水素、ハロゲン、OH,NH2等;Rはアルキル;を意味し、又R1とR2は一緒になって5〜7員の環を;R3とR4,R7とR8とはそれらが結合している炭素原子と共に5〜7員の炭素環を形成する〕
請求項(抜粋):
式(I):【化1】(式中、Aは式:【化2】で示される基またはインドリン核を形成する単結合;Xは-O-、-S-または-NCN;R1はアリール、アリールアルキル、ヘテロシクロまたは(ヘテロシクロ)アルキル;R2は水素、アルキルまたはアリールアルキル;またはR1とR2とは一緒になって5〜7員環の飽和または不飽和環を形成し、そのような5〜7員環はさらに該環の2個の炭素原子に融合したアリール基を含んでいてもよい;R3、R4、R7およびR8は、それぞれ独立に水素、アルキルまたはアリールアルキル;またはR3とR4、または独立にR7とR8とは、それらが結合している炭素原子と一緒になって5〜7員環の炭素環を形成し、ただし、Aが式:【化3】で示される基でR7およびR8が水素以外である場合は、R3およびR4は水素であり、R7およびR8が水素である場合はR3およびR4は水素以外である;R5は水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールアルキル、(シクロアルキル)アルキル、-CN、-NO2、-COR、-COOR、-CONHR、-CON(R)2、-CF3、-S-アルキル、-SOアルキル、-SO2アルキル、-PO(O-アルキル)2、式:【化4】で示される基、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、-O-アルキル、-OCF3、-OCH2CF3、-OCOアルキル、-OCONRアルキル、-NRCOアルキル、-NRCOOアルキルまたは-NRCON(R)2(式中、Rは水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキルまたはハロアルキル);R6は水素、アルキル、ハロ、-OH、アミノ、置換アミノ、-O-アルキル、-OCOアルキル、-OCONRアルキル、-NRCOアルキル、-NRCOOアルキルまたは-NRCON(R)2;nは1、2または3の整数)で示される化合物または薬理学的に許容されるその塩。
IPC (8件):
C07D209/04 ,  A61K 31/40 ABS ,  A61K 31/47 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 211 ,  C07F 9/572 ,  C07F 9/60 ,  C07F 9/6574

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