特許

J-GLOBAL ID：200903086789526939

ピペリジン誘導体

発明者： バデイー・ユージーン・キヤントレル ,  デニス・マイケル・ジンマーマン
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-070790
公開番号（公開出願番号）：特開平5-097806
出願日： 1992年03月27日
公開日（公表日）： 1993年04月20日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式(I)〔式中、R1は水素又はアルキル、R2は水素、アルキル又はアルケニル、R3は水素、アルキル、アルケニル、フェニルなど、AはOR4又はNR5R6、R4は水素、アルキル、アルケニルなど、R5は水素又はアルキル、R6は水素、アルキル、アルケニルなどの基を示す〕で示される3,4,4-三置換ピペリジニル-N-アルキルカルボキシレート及びそれを製造するための中間体。【効果】 上記化合物、ピペリジン-N-アルキルカルボキシレートは末梢オピオイド拮抗薬として有用である。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、R1は水素又はC1-C5アルキルであり、R2は水素、C1-C5アルキル又はC2-C6アルケニルであり、R3は水素、C1-C10アルキル、C3-C10アルケニル、フェニル、シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、C5-C8シクロアルケニル-置換C1-C3アルキル、又はフェニル置換C1-C3アルキルであり、AはOR4又はNR5R6である。ここに、R4は水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、C5-C8シクロアルケニル-置換C1-C3アルキル、又はフェニル-置換C1-C3アルキルであり、R5は水素又はC1-C3アルキルであり、R6は水素、C1-C10アルキル、C3-C10アルケニル、シクロアルキル、フェニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、C5-C8シクロアルケニル、C5-C8シクロアルケニル-置換C1-C3アルキル、フェニル-置換C1-C3アルキル、又は(CH2)q-Bであるか、またはR5及びR6は各々、Nと一緒になって4から6員ヘテロ環を形成するCH2である。ここに、Bは、【化2】(式中、R7は水素又はC1-C3アルキルであり、R8は水素、C1-C10アルキル、C3-C10アルケニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、C5-C8シクロアルケニル-置換C1-C3アルキル、フェニル又はフェニル-置換C1-C3アルキルであるか、又はR7及びR8は各々、Nと一緒になって4から6員ヘテロ環を形成するCH2であり、WはOR9、NR10R11、又はOEである)で示される基である。ここに、R9は水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、C5-C8シクロアルケニル-置換C1-C3アルキル、又はフェニル-置換C1-C3アルキルであり、R10は水素、又はC1-C3アルキルであり、R11は水素、C1-C10アルキル、C3-C10アルケニル、フェニル、シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、フェニル-置換C1-C3アルキル、又は【化3】であるか、又はR10及びR11は各々、Nと一緒になって4から6員ヘテロ環を形成するCH2であり、Eは、【化4】(式中、R12はC1-C3アルキル置換メチレン、R13はC1-C10アルキル、DはOR14又はNR15R16である)で示される基である。ここに、R14は水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、又はC5-C8シクロアルケニル-置換C1-C3アルキル、又はフェニル-置換C1-C3アルキルであり、R15は水素、C1-C10アルキル、C3-C10アルケニル、フェニル、フェニル-置換C1-C3アルキル、シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、又はC5-C8シクロアルケニル-置換C1-C3アルキルであり、R16は水素又はC1-C3アルキルであるか、又はR15及びR16は各々、Nと一緒になって4から6員ヘテロ環を形成するCH2である。そして、YはOR17又はNR18R19(式中、R17は水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、C5-C8シクロアルケニル-置換C1-C3アルキル、又はフェニル-置換C1-C3アルキルであり、R18は水素又はC1-C3アルキルであり、R19は水素、C1-C10アルキル、C3-C10アルケニル、フェニル、シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、シクロアルキル-置換C1-C3アルキル、C5-C8シクロアルケニル-置換C1-C3アルキル、又はフェニル-置換C1-C3アルキルであるか、又はR18及びR19は各々、Nと一緒になって4から6員ヘテロ環を形成するCH2である)であり、nは0-4、qは1-4、mは1-4である。]で示される化合物、又はその製薬的に許容され得る塩。

IPC (6件)：

C07D211/22 ,  A61K 31/445 AAH ,  A61K 31/445 ACJ ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 211 ,  C07D413/12 211