特許

J-GLOBAL ID：200903086789748168

フッソ化されたタキソール類

発明者： シューホェイ チェン ,  ヴィットリオ ファリナ ,  ドラトライ ヴヤス ,  ジョイディープ カント
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 斉藤 武彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-214718
公開番号（公開出願番号）：特開平6-179666
出願日： 1993年06月30日
公開日（公表日）： 1994年06月28日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 抗腫瘍活性を有するタキソール誘導体の提供。【構成】 式Iで示される構造を有する抗腫瘍性含フッ素タキソール誘導体及び式IVで示される合成中間化合物。〔式中、R1は-CORZ(RZはOR又はR);RgはC1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、フェニル基、フリル基、チェニル基等;R2は-OCOR,-OCOOR,-OCONHR,H,OH,OR等;RはC1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、フェニル基等;である〕【効果】 タキソール誘導体式Iはタキソール耐性癌細胞HCT-116/VM46にも有効であり又式IVは化合物Iを合成するために有用な合成中間体である。

請求項（抜粋）：

式Iで示される化合物【化1】{式中、R1は-CORz(式中RzはRO-又はRである)であり、RgはC1-6アルキル基、C2-6アルケニル基、C2-6アルキニル基、C3-6シクロアルキル基又は-W-Rxで示されるラジカル〔式中Wは結合、C2-6アルケンジイル又は-(CH2)t-(式中tは1〜6である)であり、Rxはナフチル基、フリル基、チエニル基又はフエニル基であり、さらにRxは1〜3個の同一か又は異なるC1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン又は-CF3基で置換されていてもよい〕、R2は-OCOR、H、OH、-OR、-OSO2R、-OCONRoR、-OCONHR、-OCOO(CH2)tR、又は-OCOORであり、RおよびRoは独立してC1-6アルキル基、C2-6アルケニル基、C3-6シクロアルキル基、C2-6アルキニル基又はフエニル基(該基は1〜3個の同一又は異なったC1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン又は-CF3で置換されていてもよい)である}。

IPC (2件)：

C07D305/14 ,  A61K 31/335 ADU