オキサゾリジン-2-オン誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：津国肇 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-307692
公開番号（公開出願番号）：特開平7-196634
出願日： 1994年12月12日
公開日（公表日）： 1995年08月01日
要約：

【要約】【構成】一般式(I):【化13】〔式中、Rは、水素又は低級アルキル;Xは、シクロアルケニル、又は置換されていてもよいビシクロ〔2.2.1〕ヘプタ-2-イル、或はハロゲン、アミノ、低級アルキル若しくはニトリロなどで、モノ-若しくは多-置換されていてもよい、シクロアルキル又はピペリジニルなど;nは、1〜3;Y1 は、-CH=又は-N=;Y2 は、-CH=、-C(OH)=など〕で示される化合物、及び式(I)の塩基性化合物と酸との薬学的に用いうる塩、それらの製法、並びにをれらを含む薬剤。【効果】上記化合物は、モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害活性を有し、抑鬱状態、パニック及び不安状態、知覚障害及びパーキンソン病及びアルツハイマー病などの神経変性疾患の治療に用いることができる。

請求項（抜粋）：

一般式(I):【化1】〔式中、Rは、水素又は低級アルキルを表し;Xは、シクロアルケニル又は場合によりフェニル-2-オキソ-5-メトキシメチル-オキサゾリジニルで置換されていてもよいビシクロ〔2.2.1〕ヘプタ-2-イル、又はビシクロ〔2.2.1〕-ヘプタ-5-エン-2-イル、アダマンチル、或は場合によりハロゲン、アミノ、低級アルキル、ニトリロ、オキソ基、ヒドロキシイミノ、エチレンジオキシ、若しくは-OR1 (ここで、R1 は、場合によりオキサゾリジニル基で置換されていてもよい-CH(C6 H5 )2 、-(CH2 )n C6 H5 、低級アルキル、水素、-(CH2 )n NHCOCH3 、-(CH2 )n NH2 、-(CH2 )n CN、-(CH2 )n SCH3 、-(CH2 )n SO2 CH3 、-CO-低級-アルキル又は-COC6 H5 を表す)、若しくは=CR2 R3 (ここで、R2 は、水素又は低級アルキルを表し、R3 は、水素、ニトリロ、低級アルキル、フェニル又はCOO-低級-アルキルを表す)、若しくは-(CH2 )nR4 (ここで、R4 は、ニトリロ、アミノ、-NHCOCH3 、-COC6 H4Hal、フェニル又はヒドロキシを表す)、若しくは-COR5 (ここで、R5は、低級アルキル、-CH=CH-C6 H5 、-C6 H4 CF3 、-O-C(CH3 )3 又は-O-低級-アルキルを表す)、若しくは-NR6 R7 (ここで、R6 は、水素又は-COCH3 を表し、R7 は、-COCH3 、ベンジル又は-(CH2 )n NHCOC6 H4 Halを表す)で、モノ-若しくは多-置換されていてもよい、シクロアルキル又はピペリジニルを表し;nは、1〜3を表し;Y1 は、-CH=又は-N=を表し;そしてY2 は、-CH=、-C(OH)=、-C(NO2 )=、-C(NH2 )=、-C(Hal)=又は-N=を表す〕で示される化合物、及び式(I)の塩基性化合物と酸との薬学的に用いうる塩。

IPC (7件)：

C07D263/24 , A61K 31/42 AAK , A61K 31/44 AAE , A61K 31/445 AAB , A61K 31/445 AAM , C07D413/04 213 , C07D413/14 211

引用特許：

審査官引用 (1件)

特開昭52-113959

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