特許
J-GLOBAL ID：200903087303283157
フィブリノーゲン受容体拮抗物質
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-531013
公開番号（公開出願番号）：特表2000-505471
出願日： 1997年02月24日
公開日（公表日）： 2000年05月09日
要約：
【要約】例えば式(IV)の化合物を含む一般式(I):X-A-Y-Z-Bのフィブリノーゲン受容体拮抗物質は、フィブリノーゲンの血小板への結合の抑制、血小板凝集の抑制、血栓形成または塞栓形成の治療、及ひ血栓または塞栓形成の予防に有用である。
請求項（抜粋）：
式I X-A-Y-Z-B I〔式中Xは複素環であり、複素環は(1)炭素原子と、-O-、-N-、-N(R1)-及び-S-の中から選択された1個、2個または3個のヘテロ原子とから成り、その際1個の炭素原子はR1a及び-NHR1の中から選択された基で置換され得る5または6員飽和、部分不飽和もしくは芳香族環、(2)飽和しているか、または完全もしくは部分的に不飽和の8〜10員二環式環系であって、炭素原子と、-O-、-N-、-N(R1)-及び-S-の中から選択された1個、2個または3個のヘテロ原子とから成り、その際1個の炭素原子はR1a及び-NHR1の中から選択された基で置換され得る環系、(3)飽和しているか、または完全もしくは部分的に不飽和の 13〜14員三環式環系であって、炭素原子と、-O-、-N-、-N(R1)-及び-S-の中から選択された1個、2個または3個のヘテロ原「とから成り、その際1個の炭素原子はR1a及び-NHR1の中から選択された基で置換され得る環系の中から選択され、AはXとYとの間の結合であるか、または(1)R1aで置換されたフェニル、(2)-N(R1)-、及びの中から選択され、Yは(1)-C1〜8アルキル-、(2)-C4〜10シクロアルキル-、(3)-C0〜8アルキル-NR1-CO-C0〜8アルキル-、(4)-C0〜8アルキル-CONR1-C0〜8アルキル-、(5)-C0〜8アルキル-O-C0〜8アルキル-、(6)-C0〜8アルキル-SOp-C0〜8アルキル-、(7)-(CH2)0〜8-アリール-(CH2)0〜8-、(8)-(CH2)0〜6-アリール-SOp-、(9)-(CH2)0〜8-アリール-CO-(CH2)0〜8-、(10)-(CH2)0〜6-アリール-SOp-(CH2)0〜6-、(11)-(CH2)0〜6-NR1-(CH2)0〜6-、(12)-(CH2)0〜6-アリール-CH(OH)-(CH2)0〜6-、(13)-(CH2)0〜8-アリール-CONH-(CH2)0〜8-、(14)-C0〜8アルキル-SOp-NR1-C0〜8アルキル-、(15)-C0〜8アルキル-CO-C0〜8アルキル-、及び(16)-C0〜8アルキル-CH(OH)-C0〜8アルキル-の中から選択され、pは0、1及び2の中から選択された整数であり、Zはアリール及び複素環の中から選択され、アリールは置換されていないかまたはR2で一置換、二置換もしくは三置換された5または6員芳香環系であり、Bは(式中mは0及び1の中から選択された整数である)であり、R1及びR3はそれぞれ(1)水素、(2)C1〜10アルキル-、(3)C3〜8シクロアルキル-、(4)アリール-C0〜8アルキル-、(5)アミノ-C0〜8アルキル-、(6)C1〜6アルキルアミノ-C0〜8アルキル-、(7)C1〜6ジアルキルアミノ-C0〜8アルキル-、(8)C1〜3アシルアミノ-C0〜8アルキル-、(9)C1〜4アルコキシ-C0〜6アルキル-、(10)-C0〜6アルキル-CO2H、(11)-C0〜6アルキル-CO2C1〜3アルキル、(12)-O-C0〜6アルキル-CO2H、及び(13)ヒドロキシ-C0〜6アルキル-の中から独立に選択され、R1aはそれぞれ(1)水素、(2)ハロゲン、(3)C1〜10アルキル-、(4)C3〜8シクロアルキル-、(5)アリール-C0〜8アルキル-、(6)アミノ-C0〜8アルキル-、(7)C1〜6アルキルアミノ-C0〜8アルキル-、(8)C1〜6ジアルキルアミノ-C0〜8アルキル-、(9)C1〜3アシルアミノ-C0〜8アルキル-、(10)C1〜4アルコキシ-C0〜6アルキル-、(11)-C0〜6アルキル-CO2H、(12)-C0〜6アルキル-CO2C1〜3アルキル、(13)-O-C0〜6アルキル-CO2H、(14)ヒドロキシ-C0〜6アルキル-、及び(15)オキソ(=O)の中から独立に選択され、R2はそれぞれ(1)水素、(2)ハロゲン、(3)C1〜10アルキル-、(4)C3〜8シクロアルキル-、(5)アリール-C0〜8アルキル-、(6)アミノ-C0〜8アルキル-、(7)C1〜6アルキルアミノ-C0〜8アルキル-、(8)C1〜6ジアルキルアミノ-C0〜8アルキル-、(9)C1〜3アシルアミノ-C0〜8アルキル-、(10) C1〜4アルコキシ-C0〜6アルキル-、(11)-C0〜6アルキル-CO2H、(12)-C0〜6アルキル-CO2C1〜3アルキル、(13)-O-C0〜6アルキル-CO2H、及び(14)ヒドロキシ-C0〜6アルキル-の中から独立に選択され、R4は(1)-(CH2)p-D-R6(式中pは先に規定したとおりである)、の中から選択され、または(4)Zが非置換または置換フェニルであり、かつmが0であ る場合R4は該基が結合する窒素原子と共に次の のような、Z(フェニル)を有する二環式構造を形成し得、Dは-SO2-及び-C(O)-の中から選択され、R5は(1)-OH、(2)C1〜8アルキルオキシ-、(3)アリール-C0〜6アルキルオキシ-、(4)C1〜8アルキルカルボニルオキシ-C1〜4アルキルオキ シ-、(5)アリール-C1〜8アルキルカルボニルオキシ-C1〜4ア ルキルオキシ-、及び(6)アミド結合で結合したL-またはD-アミノ酸であって、 そのカルボン酸部分が遊離酸として存在するか、またはC 1〜6アルキルによってエステル化されたアミノ酸の中から選択され、R6は(1)置換されていないかまたはR1aで一置換もしくは二置換 された-C1〜6アルキル、(2)アルキル基が置換されていないかまたはR1aで一置換も しくは二置換された-(C0〜6アルキル)アリール、(3)アルキル基が置換されていないかまたはR1aで一置換も しくは二置換された-(C0〜6アルキル)複素環、(4)アルキル基が置換されていないかまたはR1aで一置換も しくは二置換された-NR1(C1〜6アルキル)、(5)アルキル基が置換されていないかまたはR1aで一置換も しくは二置換された-NR1(C0〜6アルキルアリール)、(6)アルキル基が置換されていないかまたはR1aで一置換も しくは二置換された-NR1(C0〜6アルキル複素環)、(7)-C3〜6シクロアルキル、及び(8)-CF3の中から選択される〕の化合物、その医薬に許容可能な塩、エステル、溶媒和物または立体異性体。
IPC (23件)：
C07D209/08
, A61P 7/02
, A61K 31/437
, A61K 31/4402
, A61K 31/4406
, A61K 31/4409
, A61K 31/4465
, A61K 31/4545
, A61K 31/4725
, A61K 31/495
, A61K 31/496
, C07D211/22
, C07D211/34
, C07D213/81
, C07D213/82
, C07D215/38
, C07D295/12
, C07D295/14
, C07D333/34
, C07D333/40
, C07D401/04
, C07D401/06
, C07D471/04 103
C07D209/08
, A61K 31/00 607 A
, A61K 31/435 605
, A61K 31/44 601
, A61K 31/44 602
, A61K 31/44 603
, A61K 31/445 604
, A61K 31/445 615
, A61K 31/47 605
, A61K 31/495
, A61K 31/495 601
, C07D211/22
, C07D211/34
, C07D213/81
, C07D213/82
, C07D215/38
, C07D295/12 A
, C07D295/14 A
, C07D333/34
, C07D333/40
, C07D401/04
, C07D401/06
, C07D471/04 103 A
