特許
J-GLOBAL ID：200903087318315829
オリゴヌクレオチド合成用の新規なシントン
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
三好 秀和 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-529345
公開番号（公開出願番号）：特表2002-501929
出願日： 1999年01月28日
公開日（公表日）： 2002年01月22日
要約：
【要約】本発明は、立体選択的オリゴヌクレオチド合成を含むオリゴヌクレオチドを合成するための新規な試薬及び方法を提供する。第一の態様に於いて、本発明は、オリゴヌクレオチドを合成するための新規な単量体シントンを提供する。本発明のこの態様による単量体シントンは、オリゴヌクレオチドの合成で有用であり、ホスホルアミダイト合成方法に於ける公知のβ-シアノエチルホスホルアミダイト単量体シントンの代わりに使用することができる。本発明のこの態様によるある種の単量体シントンは、規定された立体化学を有するオリゴヌクレオチドを製造するために、この方法で有用である。第二の態様に於いて、本発明は、ジアステレオマー的に濃縮された又は精製された単量体シントンを含む、本発明による単量体シントンの合成方法を提供する。本発明のこの態様による方法に於いて、化学反応は、各反応の生成物が、それらの前駆体試薬と同じ立体配置を保持するように、立体保持性である。第三の態様に於いて、本発明は公知のホスホルアミダイトアプローチを使用するオリゴヌクレオチドの合成方法を提供する。本発明のこの態様による方法に於いて、本発明による単量体シントンの全てが、従来のβ-シアノエチルホスホルアミダイトの代わりに使用される。
請求項（抜粋）：
単量体シントンが、一般構造: 【化1】[式中、Ra及びRb並びに各Riは、独立に、H又はC1〜C20アルキル、アリール、ヘテロサイクリル、アルコキシアルコキシ若しくはアルコキシ基であり、 Rは、保護基であり、 nは、1、2又は3であり、 iは1〜nであり、 Xiは、CH、O、S又はNであり、但し、nが3である場合、(a)X2は、任意にO、S又はNであり、(b)X1及びX3はCHであり、そして(c)X2がO又はSであるときR2は存在せず、そしてn>1であるとき、各Xiの同一性は、全ての他のXiの同一性とは独立であり、そして各置換基Riの同一性は、全ての他のRiとは独立であり、各Riは、対応するXiに共有結合しており、Xiは、X1がNに結合し、XnがOに結合するように連続的に配列されて、n+3員の環を形成し、そして各キラルXiは優勢的に単一の立体配置状態であり、 Rb、それが結合しているN、X1及びR1は、5員の複素環式環を形成し、そして Bは、全ての適切に保護された、変性された又は変性されないプリン又はピリミジン塩基である]を有する、オリゴヌクレオチドの合成用の単量体シントン。
IPC (3件)：
C07H 19/11
, C07H 19/213
, C07H 21/00
C07H 19/11
, C07H 19/213
, C07H 21/00
4C057AA03
, 4C057AA18
, 4C057LL10
, 4C057LL14
, 4C057LL17
, 4C057LL29
, 4C057LL40
, 4C057MM01
