特許
J-GLOBAL ID:200903087378649181

5員ヘテロアリ-ル化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 大野 彰夫 (外2名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平11-187804
公開番号(公開出願番号):特開2000-080094
出願日: 1999年07月01日
公開日(公表日): 2000年03月21日
要約:
【要約】 (修正有)【課題】優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有する化合物を提供する。【解決手段】下記一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩、エステル若しくはその他の誘導体:[式中、環A:5員ヘテロアリール環; Ar1、Ar2:置換可アリール、置換可ヘテロアリール; Q:置換可アリーレン、置換可ヘテロアリーレン、2価の複素環基; R1:H、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル、ハロゲン、ニトロ; R2:H、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル; R3:-WR4、-OWR4、-S(O)mWR4、-N(WR4)R5など[m:0〜2; W:アルキレン、アルケニレン、シクロアルキレンなど; R4:アジド、ニトロ、ニトロソオキシ、ニトロキシ、チオシアナートなど; R5:H、アルキル、アルケニル、アルキニルなど。]
請求項(抜粋):
下記一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩、エステル若しくはその他の誘導体:【化1】{式中、環Aは、5員ヘテロアリール環を示し、Ar1及びAr2は、同一若しくは異なって、それぞれ、アリール基、ヘテロアリール基、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されたアリール基、又は置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されたヘテロアリール基を示し、Qはアリーレン基、ヘテロアリーレン基、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されたアリーレン基、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されたヘテロアリーレン基、又は少なくとも1個の窒素原子を含有する2価の3乃至8員飽和複素環基を示し、R1は環上の炭素原子に結合する基であって、水素原子、炭素数1乃至15個のアルキル基、炭素数2乃至15個のアルケニル基、炭素数2乃至15個のアルキニル基、置換基群α及び置換基群γから選択される1乃至3個の基で置換された炭素数1乃至15個のアルキル基、置換基群α及び置換基群γから選択される1乃至3個の基で置換された炭素数2乃至15個のアルケニル基、置換基群α及び置換基群γから選択される1乃至3個の基で置換された炭素数2乃至15個のアルキニル基、ハロゲン原子又はニトロ基を示し、R2は環上の窒素原子に結合する基であって、水素原子、炭素数1乃至15個のアルキル基、炭素数2乃至15個のアルケニル基、炭素数2乃至15個のアルキニル基、置換基群α及び置換基群γから選択される1乃至3個の基で置換された炭素数1乃至15個のアルキル基、置換基群α及び置換基群γから選択される1乃至3個の基で置換された炭素数2乃至15個のアルケニル基、又は置換基群α及び置換基群γから選択される1乃至3個の基で置換された炭素数2乃至15個のアルキニル基を示し、R3は、一般式-WR4、-OWR4、-S(O)mWR4、-N(WR4)R5、-SO2N(WR4)R5、-CON(WR4)R5、-COWR4又は-PO(OR6)(OR7)を有する基[式中、mは、0、1又は2を示し、Wは、アルキレン基、低級アルケニレン基、シクロアルキレン基、シクロアルケニレン基又は低級アルキニレン基を示し、R4は、アジド基、ニトロ基、ニトロソオキシ基、ニトロキシ基、チオシアナート基、基PO(OR6)(OR7)、基C(=NOR8)R9又は基CON(OR8)R9を示し、R5、R8及びR9は、同一若しくは異なって、それぞれ、水素原子、炭素数1乃至15個のアルキル基、炭素数2乃至15個のアルケニル基、炭素数2乃至15個のアルキニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基又は保護基を示し、R6及びR7は、同一若しくは異なって、それぞれ、水素原子、炭素数1乃至15個のアルキル基、炭素数2乃至15個のアルケニル基、炭素数2乃至15個のアルキニル基又はアラルキル基を示す。]を示し、但し、(a)環Aが、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選択される3個の原子を含有する場合、及び(b)環Aが、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選択される2個の原子を含有し、そのうち1個が酸素原子又は硫黄原子である場合には、R1及びR2は存在せず、(c)環Aが、2個の窒素原子を含有する場合、R1及びR2のいずれか一方は存在せず、(d)環Aが、窒素原子を含有しない場合、R2は存在しない。}[置換基群α]ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、NR10R11(式中、R10及びR11は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、炭素数1乃至15個のアルキル基又はハロゲノ低級アルキル基を示すか、或いは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、少なくとも1個の窒素原子を含有するヘテロシクリル基を形成する。)、OR10(式中、R10は、前記と同意義を示す。)及びSR10(式中、R10は、前記と同意義を示す。)、[置換基群β]低級アルキル基、及び上記置換基群αから選択される1乃至3個の基で置換された低級アルキル基[置換基群γ]アリール基、ヘテロアリール基、及びヘテロシクリル基(これらの基は、置換基群α及び置換基群βから選択される1乃至3個の基で置換されていてもよい。)
IPC (13件):
C07D401/04 ,  A61K 31/00 625 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/00 637 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/44 613 ,  A61K 31/445 615 ,  A61K 31/505 601 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14
FI (15件):
C07D401/04 ,  A61K 31/00 625 D ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 629 A ,  A61K 31/00 637 B ,  A61K 31/00 643 A ,  A61K 31/00 643 C ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/44 613 ,  A61K 31/445 615 ,  A61K 31/505 601 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

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