特許

J-GLOBAL ID：200903087541221178

水溶性カンプトテシン誘導体

発明者： マイケル、ジョセフ、ルツィオ ,  ジェフリー、エム、ベスターマン ,  マイケル、ジー、エバンズ ,  ピーター、レスリー、メイアーズ
出願人/特許権者： グラクソ、インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-312862
公開番号（公開出願番号）：特開平5-222048
出願日： 1992年10月28日
公開日（公表日）： 1993年08月31日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式(I) で表わされる7位が置換されたカンプトテシン誘導体および薬学上許容可能なその塩、腫瘍の治療におけるそれらの使用、およびそれら製造法。〔式中NR1R2はアミノ、モノ又はジ低級アルキルアミノあるいはピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン等の含窒素複素環状基等であり、nは1又は2である〕【効果】 式(I)の化合物はトポイソメラーゼI阻害剤および抗腫瘍剤として用いることができる。

請求項（抜粋）：

式(I) を有する化合物および薬学上許容可能なその塩および溶媒和物。【化1】{式中、nは整数1または2であり、i) R1およびR2は、独立に水素、低級アルキル、(C3〜7)シクロアルキル、(C3〜7)シクロアルキル低級アルキル、低級アルケニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキルであるか、ii) R1は水素、低級アルキル、(C3〜7)シクロアルキル、(C3〜7)シクロアルキル低級アルキル、低級アルケニル、ヒドロキシ低級アルキルまたは低級アルコキシ低級アルキルであり、R2は-COR3(但し、R3は水素、低級アルキル、ペルハロ-低級アルキル、(C3〜7)シクロアルキル、(C3〜7)シクロアルキル低級アルキル、低級アルケニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシまたは低級アルコキシ低級アルキルである)であるか、またはiii) R1およびR2は結合性窒素と一緒になって、式(IA)を有する飽和の3〜7個の原子から成る複素環状基を形成する【化2】[式中、YはO、S、SO、SO2、CH2またはNR4を表わす(但し、R4は水素、低級アルキル、ペルハロ-低級アルキル、アリールまたは、1個以上の低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ペルハロ-低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシもしくは低級アルコキシ低級アルキル基で置換されたアリールであるか、または-COR5であり、但しR5は水素、低級アルキル、ペルハロ-低級アルキル、低級アルコキシ、アリールまたは、1個以上の低級アルキル、ペルハロ-低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキルもしくは低級アルコキシ低級アルキル基で置換されたアリールである)]}

IPC (3件)：

C07D491/22 ,  A61K 31/47 ADU ,  A61K 31/47 AED