18-ノルビタミンD化合物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-516945
公開番号（公開出願番号）：特表平10-509716
出願日： 1995年11月13日
公開日（公表日）： 1998年09月22日
要約：

【要約】CD環の炭素13に結合した核間メチル基が除去されて、水素原子に置換された18-ノルビタミンD 類似体。この18-ノルビタミンD化合物は、比較的大きい細胞分化活性を特徴とするが、骨からカルシウムを移動させる能力では1α,25-ジヒドロキシビタミンD3よりもはるかに活性が小さい。これら化合物は、優先的なカルセミック活性のために、骨粗しょう症のような骨の形成を必要とする疾患の治療および細胞分化活性による乾せんの治療に有効と思われる。

請求項（抜粋）：

下式の化合物。〔式中、X1およびX2は同一または異なることができ、それぞれ水素およびヒドロキシ保護基から選ばれ、基Rは下記構造によって表わされる。{式中、炭素20の立体化学中心はR配置またはS配置をとることができ、ZはY、-OY、-CH2OY、-C≡CYおよび-CH=CHY(式中二重結合はシスまたはトランス形態をとることができる)から選ばれ、Yは水素、メチル、-CR5Oおよび下記構造の基から選ばれる。(式中、mおよびnは、それぞれ0から5の整数を表わし、R1は水素、ジュウテリウム、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびC1-5アルキル(該アルキルは直鎖状または分枝鎖状で、場合によりヒドロキシまたは保護ヒドロキシ置換基を有することができる)から選ばれ、各R2、R3およびR4はそれぞれジュウテリウム、ジュウテロアルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびC1-5アルキル(該アルキルは直鎖状または分枝鎖状で、場合により、ヒドロキシまたは保護ヒドロキシ置換基を有することができる)から選ばれ、R1およびR2は両者が一緒にオキソ基またはアルキリデン基(=CR2R3)、または基-(CH2)p-(式中pは2から5の整数)を表わし、R3およびR4は両者が一緒にオキソ基または基-(CH2)q-(式中qは2から5の整数)を表わし、R5は水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはC1-5アルキルを表わし、かつ側鎖の20位、22位または23位のCH基はいずれも窒素原子で置換させることができるか、または20位、22位および23位の基-CH(CH3)-、-CH(R3)-もしくは-CH(R2)-はいずれもそれぞれ酸素または硫黄原子で置換させることができる。)}〕

IPC (6件)：

C07C401/00 , A61K 31/59 ABJ , A61K 31/59 ADA , A61K 31/59 ADF , A61K 31/59 ADT , A61K 31/59 ADU

FI (6件)：

C07C401/00 , A61K 31/59 ABJ , A61K 31/59 ADA , A61K 31/59 ADF , A61K 31/59 ADT , A61K 31/59 ADU

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