特許
J-GLOBAL ID:200903087644328680

癌の処理のための抗増殖剤としての置換されたピロール

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 石田 敬 (外4名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-530324
公開番号(公開出願番号):特表2003-511449
出願日: 2000年10月02日
公開日(公表日): 2003年03月25日
要約:
【要約】式(I)を有する新規の置換されたピロールが開示される。それらの化合物及びそれらの医薬的に許容できる塩は連続注入溶液としての患者への投与のために適切であり、そして細胞増殖障害、特に癌の処理及び/又は制御において有用である。前記化号物を含む医薬組成物及び癌の処理及び/又は制御のためへのそれらの使用がまた開示される。
請求項(抜粋):
下記式: 【化1】 [式中、Rは、-CH2OPO3R1R2, -CH2OH, -CH2OCOR3, -CH2OCO2R3, -CH2OCONHR3及び-CONHR3から成る群から選択され; R1及びR2は、N, Na及びNH4から成る群から選択され、そしてR1又はR2のいずれかがHでなければ(この場合、他は異なることができる)、同じであり、あるいは、R1及びR2は一緒になってカルシウムを表し; R3は、-CO2R4, -NR5R6, ポリエチレングリコール、-OPO3R1R2, ヒドロキシ、アルコキシ及びアリールから成る群から選択された1又は複数の置換基により、任意に置換されていてもよいアルキル;-CO2R4, -NR5R6, ポリエチレングリコール、-OPO3R1R2, ヒドロキシ、アルコキシ及びアリールから成る群から選択された1又は複数の置換基により、任意に置換されていてもよいアルケニル; -CO2R4, -NR5R6, ポリエチレングリコール、-OPO3R1R2, ヒドロキシ、アルコキシ及びアリールから成る群から選択された1又は複数の置換基により、任意に置換されていてもよいシクロアルキル; ヘテロ原子としてNを含む場合、該Nは任意には、低級アルキル及び-COR7から成る基により置換されていてもよい複素環式化合物; CO2R4、ヒドロキシ、アルコキシ、ポリエチレングリコール、OPO3R1R2、及びアルキル(ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ及び置換されたアミノによりそれ自体置換され得る)から成る群から選択された1又は複数の置換基により、任意に置換されていてもよいアリール(但し、アリールがピリジンを表す場合、窒素は低級アルキルにより置換されていてもよい)から成る群から選択され; R4は、H, Na及び低級アルキルから成る群から選択され; R5及びR6は、H, 低級アルキル及び-COR7から成る群から、それぞれ独立して選択され、又は他方では、基-NR5N6は一緒に、5又は6員の複素環式環を形成し;そして R7は、カルボキシ、ポリエチレングリコール、及び置換されたアミノにより任意に置換され得る低級アルキルである]で表される化合物、及び前記化合物の医薬的に活性の塩。
IPC (8件):
C07D401/14 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/661 ,  A61K 31/77 ,  A61P 35/00 ,  C07D403/14
FI (8件):
C07D401/14 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/661 ,  A61K 31/77 ,  A61P 35/00 ,  C07D403/14
Fターム (19件):
4C063AA03 ,  4C063AA05 ,  4C063BB01 ,  4C063CC04 ,  4C063DD06 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC13 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086DA38 ,  4C086FA03 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086ZB26

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