ウイルスまたは細菌ノイラミニダーゼの新規な選択的インヒビター

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-526442
公開番号（公開出願番号）：特表平11-501908
出願日： 1996年02月26日
公開日（公表日）： 1999年02月16日
要約：

【要約】新規化合物が記載されている。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはN-アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。本発明のインヒビターを含む薬学的組成物もまた記載されている。ノイラミニダーゼを含むことが推測される試料中のノイラミニダーゼを阻害する方法もまた記載されている。抗原性物質、ポリマー、本発明の化合物と標識との結合体、およびノイラミニダーゼ活性の検出のためのアッセイ法もまた記載されている。

請求項（抜粋）：

式(I)または(II)の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物、分割されたエナンチオマー、および精製されたジアステレオマーを含む、組成物:ここで A1は-C(J1)=、-N=または-N(O)=であり; A2は-C(J1)2-、-N(J1)-、-N(O)(J1)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-または-O-であり; E1は-(CR1R1)m1W1であり; G1は、N3、-CN、-OH、-OR6a、-NO2、または-(CR1R1)m1W2であり; T1は、-NR1W3、複素環であるか、あるいはU1またはG1と一緒になって以下の構造を有する基を形成し U1はHまたは-X1W6であり; J1およびJ1aは、独立してR1、Br、Cl、F、I、CN、NO2またはN3であり; J2およびJ2aは、独立してHまたはR1であり; R1は、独立してHまたは1個〜12個の炭素原子を有するアルキルであり; R2は、独立してR3またはR4であり、ここで、各R4は、独立して0個〜3個のR3基で置換され; R3は、独立して R4は、独立して1個から12個の炭素原子を有するアルキル、2個〜12個の炭素原子を有するアルケニル、または2個〜12個の炭素原子を有するアルキニルであり; R5は、独立してR4であり、ここで、各R4は0個〜3個のR3基で置換され; R5aは、独立して1個〜12個の炭素原子を有するアルキレン、2個〜12個の炭素原子を有するアルケニレン、または2個〜12個の炭素原子を有するアルキニレンであり、これらのアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンのうちの任意の1つが0個〜3個のR3基で置換され; R6aは、独立してH、あるいはエーテル形成基またはエステル形成基であり; R6bは、独立してH、アミノ保護基、またはカルボキシル含有化合物の残基であり; R6cは、独立してHまたはアミノ含有化合物の残基であり; W1は、酸性水素を含む基、保護酸性基、または酸性水素を含む基のR6cアミドであり; W2は、塩基性ヘテロ原子または保護塩基性ヘテロ原子、または塩基性ヘテロ原子のR6bアミドを含む基であり; W3は、W4またはW5であり; W4は、R5または-C(O)R5、-C(O)W5、-SO2R5、または-SO2W5であり; W5は炭素環または複素環であり、ここで、W5は、独立して0個〜3個のR2基で置換され; W6は、-R5、-W5、-R5aW5、-C(O)OR6a、-C(O)R6c、-C(O)N(R6b)2、-C(NR6b)(N(R6b)2)、-C(NR6b)(N(H)(R6b))、-C(N(H)(N(R6b)2)、-C(S)N(R6b)2、または-C(O)R2であり; X1は、結合、-O-、-N(H)-、-N(W6)-、-N(OH)-、-N(OW6)-、-N(NH2)-、-N(N(H)(W6))-、-N(N(W6)2)-、-N(H)N(W6)-、-S-、-SO-、または-SO2-であり;そして各m1は、独立して0〜2の整数であり; ただし、以下の化合物およびそれらの薬学的に受容し得る塩および溶媒和物は除く:ここで: (a)A1は-CH=または-N=であり、そしてA2は-CH2-であり; (b)E1はCOOH、P(O)(OH)2、SOOH、SO3H、またはテトラゾールであり; (c)G1は、CN、N(H)R20、N3、SR20、OR20、グアニジノ、-N(H)CN、であり; (d)T1は-NHR20であり; (e)R20はH;1個〜4個の炭素原子を有するアシル基;1個〜6個の炭素原子を有する直鎖または環状アルキル基またはそのハロゲン置換アナログ;アリル基または未置換アリール基またはハロゲンにより置換されたアリール、OH基、NO2基、NH2基またはCOOH基であり; (f)J1はHであり、そしてJ1aは、H、F、Cl、BrまたはCNであり; (g)J2はHであり、そしてJ2aは、H、CNまたはN3であり; (h)U1は、CH2YR20a、CHYR20aCH2YR20aまたはCHYR20aCHYR20aCH2YR20aであり; (i)R20aは、Hまたは1個〜4個の炭素原子を有するアシルであり; (j)YはO、S、HまたはNHであり; (k)0〜2個のYR20aはHであり、そして (l)U1基中の連続するY部分は同一かまたは異なり、そしてYがHである場合はR20aは共有結合であり、ただし、G1がN3である場合にはU1は-CH2OCH2Phではない。

IPC (25件)：

C07D213/74 , A61K 31/185 , A61K 31/19 , A61K 31/195 , A61K 31/215 , A61K 31/35 ADY , A61K 31/40 , A61K 31/425 , A61K 31/44 , A61K 31/66 , A61K 31/675 , C07C233/52 , C07C247/14 , C07C279/16 , C07C311/07 , C07C317/46 , C07C323/63 , C07D203/26 , C07D207/27 , C07D207/40 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D309/28 , C07D405/04 239 , C07D409/04 239

FI (25件)：

C07D213/74 , A61K 31/185 , A61K 31/19 , A61K 31/195 , A61K 31/215 , A61K 31/35 ADY , A61K 31/40 , A61K 31/425 , A61K 31/44 , A61K 31/66 , A61K 31/675 , C07C233/52 , C07C247/14 , C07C279/16 , C07C311/07 , C07C317/46 , C07C323/63 , C07D203/26 , C07D207/27 Z , C07D207/40 , C07D257/04 E , C07D277/40 , C07D309/28 , C07D405/04 239 , C07D409/04 239

引用特許：

出願人引用 (1件)

特表平5-507068

審査官引用 (1件)

特表平5-507068

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